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Acetylated histones

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145550
    Amredobresib

    BI894999

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
    Amredobresib
  • HY-149306
    MS78

    		Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-16531
    YF-2
    2 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
    YF-2
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
    YF-2 hydrochloride
  • HY-125236
    BET-IN-19

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-W015239
    KAT8-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology Cancer
    KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂，IC50 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs)，可能导致疾病，如癌症或炎症。
    KAT8-IN-1
  • HY-155329
    GK718

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-116227
    (2S,3R)-LP99

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    (2S,3R)-LP99 是一种有效的选择性 BRD7 和 BRD9 抑制剂，BRD9 的 KD 值为 99 nM。(2S,3R)-LP99 在体外和细胞中抑制 BRD7 和 BRD9 与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99证明 BRD7/9 在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用。
    (2S,3R)-LP99
  • HY-156091
    PI3Kα/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50=0.17 μM)，抗癌活性好。
    PI3Kα/HDAC6-IN-1
  • HY-161483
    CBP/p300 ligand 3

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3
  • HY-151532
    PBRM1-BD2-IN-5

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
    PBRM1-BD2-IN-5
  • HY-135115
    Oleuropein Aglycone

    3,4-DHPEA-EA

    		 HDAC Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-132242
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine

    SFN-NAC

    		 HDAC Apoptosis Drug Metabolite Cancer
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine

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