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Aurora A and Aurora B kinases

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  • HY-112355
    Aurora kinase inhibitor-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
    Aurora kinase inhibitor-2
  • HY-14711
    Reversine
    5 篇以上引用文献

    		 Aurora Kinase Autophagy Cancer
    逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。
    Reversine
  • HY-10179
    Danusertib
    5 篇以上引用文献

    PHA-739358

    		 Aurora Kinase Autophagy Cancer
    达鲁舍替 Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。
    Danusertib
  • HY-10329
    JNJ-7706621
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-18161
    CCT241736

    		FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-150592
    Aurora Kinases-IN-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases)，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kinases-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 可用于癌症研究。
    Aurora Kinases-IN-2
  • HY-147703
    Aurora kinase inhibitor-9

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-122370A
    Tripolin B

    		Aurora Kinase Cancer
    Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
    Tripolin B
  • HY-147993
    Aurora kinase inhibitor-10

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
    Aurora kinase inhibitor-10
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-N3634
    Corylifol C

    		EGFR TAM Receptor Tie Cancer
    Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
    Corylifol C
  • HY-116423
    JH295

    		NEKs Cancer
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    		NEKs Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-13072
    Cenisertib
    1 篇文献验证

    AS-703569; R-763

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-111506
    Aurora inhibitor 1

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂，抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
    Aurora inhibitor 1
  • HY-10128
    ZM-447439
    4 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
    ZM-447439
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    		 Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
    Tripolin A
  • HY-12049
    CCT129202

    		Aurora Kinase Cancer
    CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为42，198 和227 nM。
    CCT129202
  • HY-N3737
    Derrone

    		Aurora Kinase PERK Reactive Oxygen Species Cancer
    Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
    Derrone
  • HY-10178
    PHA-680632

    		Aurora Kinase Cancer
    PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。
    PHA-680632
  • HY-123610
    BRD-7880

    		Aurora Kinase Cancer
    BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB) 和极光激酶 C (AURKC) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
    BRD-7880
  • HY-13253
    AMG 900
    3 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
    AMG 900
  • HY-10804
    CCT 137690
    1 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM。
    CCT 137690
  • HY-141512
    JB170

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314 mesylate
  • HY-108344
    SNS-314

    		Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314
  • HY-121998
    Binucleine 2

    		Aurora Kinase Others
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-137377
    TAS-119

    		Aurora Kinase Cancer
    TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
    TAS-119
  • HY-121895
    BI 831266

    		Aurora Kinase Cancer
    BI 831266 是一种强效且选择性的 Aurora 激酶 B 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    BI 831266
  • HY-123279
    OM137

    		Aurora Kinase CDK Cancer
    OM137 是一种 aurora 激酶 抑制剂，IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25，IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。
    OM137
  • HY-10161
    Tozasertib
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    VX 680; MK-0457

    		 Aurora Kinase Autophagy Cancer
    陶扎色替 Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。
    Tozasertib
  • HY-112809
    GSK2646264

    		Syk Src LRRK2 GSK-3 JAK VEGFR Aurora Kinase Inflammation/Immunology
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264
  • HY-50514
    AT9283
    5 篇文献验证

    		 JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-124526
    Chiauranib

    Ibcasertib; CS2164

    		 VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms Cancer
    西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
    Chiauranib
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid

    		JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-W395613
    TY-011

    		Aurora Kinase Cancer
    TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
    TY-011

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