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BET BD2-IN-3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114504

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
    RVX-297
  • HY-120000
    MS402
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1)BRD4(BD2)BRD3(BD1)BRD3(BD2)BRD2(BD1)BRD2(BD2)Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
    MS402
  • HY-138563

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
    GSK973
  • HY-159602

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET BD2-IN-3 (compound I-58) 是 BET 的抑制剂,靶向 BETBD2 结构域。BET BD2-IN-3 可经过放射性 [11C] 标记,用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。BET [11C]BD2-IN-3 在小鼠的 PET 应用中显示出在外周器官和组织中合适的生物分布。
    BET BD2-IN-3
  • HY-143317

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153

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