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BTK-IN-12

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-49421
    BTK ligand 12

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BTK ligand 12 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。BTK ligand 12 可以作为 NRX-0492 (HY-153357) 的靶蛋白配体的活性对照。
    BTK ligand 12
  • HY-153357
    NRX-0492

    		PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
    NRX-0492
  • HY-147582
    BTK-IN-12

    		Btk Cancer
    BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂，对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
    BTK-IN-12
  • HY-W245311
    E3 ligase Ligand 51

    		Ligands for E3 Ligase Others
    E3 ligase Ligand 51 是 E3 连接酶 VHL 的配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-12 (HY-170413)。
    E3 ligase Ligand 51
  • HY-170413
    PROTAC BTK Degrader-12

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-12 (EXAMPLE 19) 是一种基于PROTAC 的BTK 降解剂（Pink & black：BTK配体和连接剂 (HY-170414)；Black：linker (HY-30105)；Blue：VHL配体 (HY-30105) )。
    PROTAC BTK Degrader-12

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