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CHK2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13946
    BML-277
    5 篇以上引用文献

    CHK2 Inhibitor II

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-106009
    VRX0466617

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    VRX0466617 是一种选择性的 Chk2 抑制剂，可有效抑制 Chk2 Ser 19 和 Ser33-35 的磷酸化。VRX0466617 具有研究癌症的潜力。
    VRX0466617
  • HY-112477
    Chk2-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-158303
    Chk2-IN-2

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk2-IN-2 (compound 2) 是 CHK2 的选择性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
    Chk2-IN-2
  • HY-119699
    PV1115

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC50 of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP-binding pocket of Chk2.
    PV1115
  • HY-P10574
    Phosphorylated CHKtide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
    Phosphorylated CHKtide
  • HY-164523
    PV1162

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-P5961
    Chktide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。
    Chktide
  • HY-123597
    NSC 109555

    DDUG; NCI C04808

    		 Others Cancer
    NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50=200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50=240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
    NSC 109555
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-125203
    PV-1019
    1 篇文献验证

    NSC 744039

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 Chk2 抑制剂，IC50 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。
    PV-1019
  • HY-U00345
    CHK-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK-IN-1 是一种 CHK1 和 CHK2 的抑制剂，具有抗增殖作用。
    CHK-IN-1
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533 hydrochloride
  • HY-14715
    CCT241533

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533
  • HY-110331
    CCT241533 dihydrochloride

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533 dihydrochloride
  • HY-18942
    VER-00158411

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-10032
    PF 477736
    5 篇文献验证

    PF 00477736

    		 Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-15532
    SCH900776
    5 篇以上引用文献

    MK-8776

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
    SCH900776
  • HY-157954
    WRN inhibitor 6

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。
    WRN inhibitor 6
  • HY-124122
    BPTQ

    		VEGFR Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    BPTQ 是一种对 VEGFR1 和 CHK2 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC50 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。
    BPTQ
  • HY-125010
    Dicycloplatin

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-18174
    Prexasertib
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    LY2606368

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    LY2606368 dihydrochloride

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-18174C
    Prexasertib mesylate

    LY2606368 mesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-15883
    GNE-900

    		Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /sup>。
    GNE-900
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    LY2606368 dimesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-100195
    SAR-020106
    1 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
    SAR-020106
  • HY-12135
    Poloxipan

    		Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT Cancer
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-18174H
    Prexasertib lactate

    LY2606368 lactate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
  • HY-117102
    ANI-7

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-14429
    (-)-Irofulven

    MGI 114; 6-Hydroxymethylacylfulvene; NSC 683863

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    (-)-伊洛福芬 (-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物，是一种 DNA 烷化剂。(-)-Irofulven 抑制 DNA 复制，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗肿瘤活性。
    (-)-Irofulven
  • HY-117693
    Mirin
    2 篇文献验证

    		 ATM/ATR Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-103241
    Ro 90-7501
    2 篇文献验证

    		 Amyloid-β ATM/ATR Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
    Ro 90-7501

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