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Corticotropin-releasing Factor Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA

    		CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-124475
    Antalarmin
    2 篇文献验证

    		 CRFR Neurological Disease
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
    Antalarmin
  • HY-14367
    Emicerfont

    GW876008

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 66 nM。
    Emicerfont
  • HY-12127
    Pexacerfont

    BMS-562086

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont
  • HY-P1108
    Astressin 2B

    		CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-12339
    NVS-CRF38

    		CRFR Endocrinology
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂，较低的水溶性。
    NVS-CRF38
  • HY-123677
    E2508

    		CRFR Neurological Disease
    E2508 是一种具有口服活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂，对 hCRF1 的 Ki 值为 11 nM。
    E2508
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂，其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride
  • HY-120148
    SM19712 free acid

    		Others Others
    SM19712 (free acid) 是一种与内皮素转换酶-1相关的化合物，影响促肾上腺皮质激素释放因子受体 1（CRF1）。
    SM19712 free acid
  • HY-P1752
    Urocortin II, human

    		CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II (human) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human
  • HY-P1752A
    Urocortin II, human TFA

    		CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II, human (TFA) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human TFA
  • HY-14875
    Verucerfont

    GSK561679

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
    Verucerfont
  • HY-P2287
    Cortagine
    1 篇文献验证

    		 CRFR Neurological Disease
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂，对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    Cortagine
  • HY-162872
    NBI-35965

    		CRFR Neurological Disease
    NBI-35965 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF-R1) 的拮抗剂。NBI-35965 可用于神经系统相关研究。
    NBI-35965
  • HY-14132
    BMS-665053

    		CRFR Neurological Disease
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
    BMS-665053
  • HY-108295
    Pivagabine

    CXB-722

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
    Pivagabine
  • HY-12130
    CP 154526

    		CRFR Neurological Disease
    CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
    CP 154526
  • HY-12129
    CP 154526 hydrochloride

    		CFTR Neurological Disease
    CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
    CP 154526 hydrochloride
  • HY-P3959
    (Tyr0)-Urocortin, rat

    		CRFR Endocrinology
    (Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1) 和 2 型 (CRF-R2) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
    (Tyr0)-Urocortin, rat
  • HY-B1811S1
    Vasopressin-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
    Vasopressin-d5
  • HY-14130
    CP 376395

    		CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395
  • HY-103379
    CP 376395 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395 hydrochloride
  • HY-110056
    NBI 35965 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 hydrochloride
  • HY-103378
    NBI 35965 methanesulfonate

    		CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 methanesulfonate
  • HY-P2847
    Urocortin II, mouse

    		CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
    Urocortin II, mouse
  • HY-118935
    NGD9002 free base

    		Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1（CRF-1）受体拮抗剂，具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应，并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激，减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
    NGD9002 free base
  • HY-P3019
    Urocortin III (human)

    		CRFR Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活 CRF-R2，并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体，mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的 Ki 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin (human) (HY-P0035) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。
    Urocortin III (human)
  • HY-B1811
    Vasopressin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质，通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
    Vasopressin
  • HY-103375
    SN003

    		CRFR Neurological Disease
    SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM)，比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
    SN003

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