2. GPCR/G Protein
  3. CRFR
  4. Antalarmin

Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Antalarmin Chemical Structure

Antalarmin Chemical Structure

CAS No. : 157284-96-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4900
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Other Forms of Antalarmin:

Antalarmin 相关抗体

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查看 CRFR 亚型特异性产品:

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CRFR1 CRFR2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Antalarmin is a selective nonpeptide corticotropin-releasing factor receptor 1 (CRHR1) antagonist with a Ki of 2.7 nM. Antalarmin can pass through the blood–brain barrier[1][2][3].

IC50 & Target

Ki: 2.7 nM (CRHR1)[3]
体外研究
(In Vitro)

Antalarmin 通过 cAMP/PKA 信号通路抑制促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 对 Aβ1-42 水平的影响[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Antalarmin 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Primary hippocampal neurons derived from Tg2576 mice
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Blocked CRF-induced increases in PKAIIβ levels.
体内研究
(In Vivo)

Antalarmin (10 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) 可以改善小鼠的慢性轻度应激 (CMS) 诱导的变化[1]。
Antalarmin (20 mg/kg; i.p.; daily for 7 days) 显著降低亚急性应激 Tg2576 小鼠中 Aβ1-42 水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/cByJIco male mice, chronic mild stress model[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily for 4 weeks
Result: Induced a significant improvement of mice physical state. Induced a nonsignificant decrease of the lit box (TLB) and activity when compared to controls.
分子量

378.55

Formula

C24H34N4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (66.04 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6417 mL 13.2083 mL 26.4166 mL
5 mM 0.5283 mL 2.6417 mL 5.2833 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.60 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Antalarmin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6417 mL 13.2083 mL 26.4166 mL 66.0415 mL
5 mM 0.5283 mL 2.6417 mL 5.2833 mL 13.2083 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3208 mL 2.6417 mL 6.6041 mL
15 mM 0.1761 mL 0.8806 mL 1.7611 mL 4.4028 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6604 mL 1.3208 mL 3.3021 mL
25 mM 0.1057 mL 0.5283 mL 1.0567 mL 2.6417 mL
30 mM 0.0881 mL 0.4403 mL 0.8806 mL 2.2014 mL
40 mM 0.0660 mL 0.3302 mL 0.6604 mL 1.6510 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5283 mL 1.3208 mL
60 mM 0.0440 mL 0.2201 mL 0.4403 mL 1.1007 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Antalarmin157284-96-3CRFRCorticotropin-releasing Factor ReceptorCRHRblood–brain barrierBBBCRHR1corticotropin-releasing factor receptorcorticotrophin-releasing factorCRFAβ1-42Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Antalarmin
目录号：
HY-124475
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