2. GPCR/G Protein
  3. CRFR
  4. Antalarmin hydrochloride

Antalarmin hydrochloride 

目录号: HY-103377 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Antalarmin hydrochloride Chemical Structure

Antalarmin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 220953-69-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Antalarmin (hydrochloride) is an oral active non-peptide corticotropin-releasing hormone receptor 1 (CRHR1) antagonist with a Ki of 1 nM. Antalarmin hydrochloride suppresses CRH-induced ACTH secretion and blocks CRH and novelty induced anxiety-like behavior in animal models. Antalarmin hydrochloride produces anti-inflammatory effects in arthritis models, and suppresses stress-induced gastric ulceration related to irritable bowel syndrome[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Antalarmin (1 µM，10 分钟) 通过 CRH-R1 阻断人类肥大细胞 (HMC-1 和 hCBMC 细胞) 中 CRH 诱导的 cAMP 增加和 VEGF 生成[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Antalarmin hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Antalarmin (5-20 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 可阻断 CRF 诱导的焦虑样行为，并减少大鼠的防御性退缩行为[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CRF-induced anxiety-like behavior in Wistar rats (250-300 g, male)[2]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.), 80 minutes before behavioral tests, single dose
Result: Reduced defensive withdrawal behavior, blocked CRF-induced anxiety-like effects, without affecting normal behavior.
Animal Model: D-amphetamine-induced motor activation in Wistar rats[2]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.), 90 minutes before behavioral tests, single dose
Result: Did not affect D-amphetamine-induced motor activation.
分子量

415.01

Formula

C24H35ClN4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMF 中的溶解度 : 20 mg/mL (48.19 mM; 超声加热助溶)

Ethanol 中的溶解度 : 14 mg/mL (33.73 mM; 超声加热助溶)

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (30.12 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4096 mL 12.0479 mL 24.0958 mL
5 mM 0.4819 mL 2.4096 mL 4.8192 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (198 KB) HNMR (275 KB) RP-HPLC (244 KB) LCMS (259 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Antalarmin hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol / DMF 1 mM 2.4096 mL 12.0479 mL 24.0958 mL 60.2395 mL
5 mM 0.4819 mL 2.4096 mL 4.8192 mL 12.0479 mL
10 mM 0.2410 mL 1.2048 mL 2.4096 mL 6.0240 mL
15 mM 0.1606 mL 0.8032 mL 1.6064 mL 4.0160 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6024 mL 1.2048 mL 3.0120 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4819 mL 0.9638 mL 2.4096 mL
30 mM 0.0803 mL 0.4016 mL 0.8032 mL 2.0080 mL
DMF 40 mM 0.0602 mL 0.3012 mL 0.6024 mL 1.5060 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Antalarmin220953-69-5CRFRCorticotropin-releasing Factor ReceptorCRHRHMC-1 and hCBMC cellsCRF-induced anxiety-like behavior modelInhibitorinhibitorinhibit

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