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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136250
    BSJ-03-204

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-136252
    BSJ-04-132

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-04-132
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204 triTFA
  • HY-141495
    (Rac)-Razpipadon
    1 篇文献验证

    PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    PW0464 是具有纳摩尔活性的全 G 蛋白配体，是 D1R 的激动剂，其EC50 值为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
    (Rac)-Razpipadon
  • HY-141495A
    Razpipadon

    (-)-PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Razpipadon ((-)-PW0464)，芳香族化合物，是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 部分激动剂，可用于多巴胺 D1 配体介导的相关精神疾病研究。
    Razpipadon
  • HY-120879
    PF2562

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体，常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合，Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中，PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
    PF2562
  • HY-116450
    TISCH

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-12650S
    Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers)

    DS5565-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers)

    		 Isotope-Labeled Compounds Others
    Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers)
  • HY-168660
    CPD-10

    		PROTACs Apoptosis CDK Cancer
    CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色：靶蛋白配体 (HY-50767)；黑色：连接子 (HY-22391)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168667))。
    CPD-10
  • HY-167701
    OBHSA

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OBHSA 是一种选择性雌激素受体 (ERα) 降解剂。OBHSA 通过降解细胞周期蛋白 D1 来阻断细胞周期，从而克服 Tamoxifen (HY-13757A) 抗药性。OBHSA 还通过诱导细胞内反应氧种的升高，触发不折叠蛋白反应 (UPR) 的过度激活，最终导致细胞凋亡 (appoptosis)。此外，OBHSA 还可以作为 ERα 配体来合成 PROTAC 降解剂。
    OBHSA
  • HY-163502
    PROTAC STAT3 degrader-3

    		PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-3 (S3D1) 是一种 STAT3 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-10984), Black: linker；Pink: Pentafluorobenzenesulfonamide(Me)-CH2-CONH-benzamide (HY-163526))。
    PROTAC STAT3 degrader-3
  • HY-12397
    ZK159222
    1 篇文献验证

    		 VD/VDR Endocrinology
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
    ZK159222
  • HY-148611
    NSC339614 potassium

    		Others Neurological Disease
    NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
    NSC339614 potassium

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