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ERα degrader9

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163680
    ERα degrader 9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9

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