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FGFR phosphorylation

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156019
    FGFR1 inhibitor-10

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
    FGFR1 inhibitor-10
  • HY-148779
    FGFR3-IN-5

    		FGFR Cancer
    FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
    FGFR3-IN-5
  • HY-19981
    Derazantinib
    1 篇文献验证

    ARQ-087

    		 FGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib
  • HY-P3695
    VSPPLTLGQLLS

    		FGFR Cancer
    VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂，是一种肽P3，能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成，并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
    VSPPLTLGQLLS
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    		 CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-19981B
    Derazantinib dihydrochloride

    ARQ-087 dihydrochloride

    		 EGFR Cancer
    Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib dihydrochloride
  • HY-P3695A
    VSPPLTLGQLLS TFA

    		FGFR Cancer
    VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂，是一种肽P3，能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成，并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
    VSPPLTLGQLLS TFA
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2

    		VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2

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