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FGFR4 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115902

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-7
  • HY-158248

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 抑制剂(IC50=1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-19
  • HY-143881

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-147515

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路,具有抗癌活性。
    FGFR4-IN-11
  • HY-161610

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-21 (Compd 4c) 是一种 FGFR4 抑制剂,IC50 为 33 nM。FGFR4-IN-21 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-21
  • HY-147793

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
    FGFR4-IN-12
  • HY-144759

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
    FGFR4-IN-9
  • HY-145836

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4FGFR4V550LFGFR4V550MFGFR4C552SIC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-163569

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂,其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-20
  • HY-156704

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。
    FGFR4-IN-16
  • HY-162283

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-18 (compound 8z) 是 FGFR4 的抑制剂,可用于癌症研究。
    FGFR4-IN-18
  • HY-131704

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
    FGFR4-IN-5
  • HY-155046

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-14
  • HY-163273

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN-17 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN-17 具有抗肿瘤活性。
    FGFR4-IN-17
  • HY-146541

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
    FGFR4-IN-10
  • HY-129181

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
    FGFR4-IN-4
  • HY-160621

    FGFR Cancer
    CXF-009 是一种选择性的、共价的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 48 nM。CXF-009 靶向 FGFR4 的Cys477 和 Cys552, 可用于肝细胞癌研究。
    CXF-009
  • HY-156618

    ABSK011

    FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-100492
    Fisogatinib
    2 篇文献验证

    BLU-554

    FGFR Cancer
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
    Fisogatinib
  • HY-152104

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
    FGFR-IN-9
  • HY-159691

    ISIS 463588

    FGFR Metabolic Disease
    IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
    IONIS-FGFR4Rx
  • HY-159691A

    ISIS 463588 sodium

    FGFR Metabolic Disease
    IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) sodium 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
    IONIS-FGFR4Rx sodium
  • HY-161326

    FGFR Cancer
    CXF-007 是一种有效的、特异性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CXF-007 具有抗肿瘤活性。
    CXF-007
  • HY-101568
    Roblitinib
    5 篇文献验证

    FGF-401

    FGFR Cancer
    Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的,高选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
    Roblitinib
  • HY-18602

    FGFR Cancer
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。
    FIIN-2
  • HY-18603

    EGFR FGFR Cancer
    FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。
    FIIN-3
  • HY-13304
    LY2874455
    3 篇文献验证

    FGFR Cancer
    LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1234IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
    LY2874455
  • HY-12823
    BLU9931
    5 篇以上引用文献

    FGFR Cancer
    BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
    BLU9931
  • HY-101466

    FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-19957
    Zoligratinib
    2 篇文献验证

    Debio 1347; CH5183284

    FGFR Cancer
    Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。
    Zoligratinib
  • HY-13330
    Fexagratinib
    20 篇以上引用文献

    AZD4547; ADSK091

    FGFR Cancer
    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate

    FGFR Cancer
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
    Infigratinib phosphate
  • HY-13311
    Infigratinib
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BGJ-398; NVP-BGJ398

    FGFR Apoptosis Cancer
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
    Infigratinib
  • HY-13311S

    BGJ-398-d3; NVP-BGJ398-d3

    FGFR Cancer
    Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。
    Infigratinib-d3
  • HY-109099
    Pemigatinib
    10 篇以上引用文献

    INCB054828

    FGFR Cancer
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
    Pemigatinib
  • HY-142921

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    FGFR-IN-2
  • HY-13330R

    FGFR Cancer
    Fexagratinib (Standard)是 Fexagratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
    Fexagratinib (Standard)
  • HY-101768
    PRN1371
    1 篇文献验证

    FGFR c-Fms Cancer
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
    PRN1371
  • HY-100019
    Rogaratinib
    5 篇文献验证

    BAY1163877

    FGFR Cancer
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT4),201 nM (FGFR4)。
    Rogaratinib
  • HY-109099R

    FGFR Cancer
    Pemigatinib (Standard)是 Pemigatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
    Pemigatinib (Standard)
  • HY-156672

    FGFR Cancer
    S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50: 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
    S6K2-IN-1
  • HY-155028

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
    FGFR-IN-11
  • HY-151903S

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-163527

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC50=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC50=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARPBcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARPBax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
    FGFR-IN-13
  • HY-100491

    FGFR Cancer
    H3B-6527 是一种具有口服活性的,高选择性和共价 FGFR4 抑制剂,IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3,IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
    H3B-6527
  • HY-150652

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
    FGFR-IN-8
  • HY-152146

    Apoptosis FGFR HDAC Cancer
    HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFRHDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-50

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