2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. LY2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LY2874455 Chemical Structure

LY2874455 Chemical Structure

CAS No. : 1254473-64-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
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LY2874455 相关抗体

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FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50s of 2.8, 2.6, 6.4, 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectively.

IC50 & Target[1]

FGFR1

2.8 nM (IC50)

FGFR2

2.6 nM (IC50)

FGFR3

6.4 nM (IC50)

FGFR4

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LY2874455 在两种细胞系中以剂量依赖性方式有效抑制 FGF2 和 FGF9 诱导的 Erk 磷酸化，平均 IC50 值为 0.3 至 0.8 nM。LY2874455 确实抑制 SNU-16 和 KATO-III 细胞中的 FGFR2 磷酸化，估计 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。此外，LY2874455 抑制 FRS2 的磷酸化，FRS2 是这些细胞系中 FGFR 的直接下游靶标，同样具有 0.8 至 1.5 nM 的相似效力。总之，这些结果表明 LY2874455 抑制细胞中的 FGFR。LY2874455 对 KMS-11、OPM-2、L-363 和 U266 细胞的相对 IC50 值分别确定为 0.57、1.0、60.4 和 290.7 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY2874455 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LY2874455 在所有 4 种测试模型中均表现出快速、稳健、剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。重要的是，该分子在 RT-112、SNU-16 和 OPM-2 肿瘤模型中导致肿瘤生长显著消退，尤其是在每天两次以 3 mg/kg 剂量给药时。此外，LY2874455 在 TED50 和 TED90 (1 和 3 mg/kg) 时显示出优秀的药代动力学特性。当在 RT-112 肿瘤异种移植模型中以间歇给药方案 (每天两次，服用 1 周，停药 1 周或每天两次，服用 2 天，停药 2 天) 进行测试时，LY2874455 也是有效的。当给大鼠服用 1 和 3 mg/kg 的 LY2874455 时，分别是大鼠心脏 IVTI 试验中获得的 TED50 (0.39 mg/kg) 的 2.6 倍和 7.7 倍，没有观察到血压的显著变化。然而，当给大鼠服用 10 mg/kg 的 LY2874455 (比 TED50 高 25.6 倍) 时，观察到动脉压显著升高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

444.31

Formula

C21H19Cl2N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2507 mL 11.2534 mL 22.5068 mL
5 mM 0.4501 mL 2.2507 mL 4.5014 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.03%

COA (193 KB) LCMS (271 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Reaction mixtures contained 8 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM HEPES, 5 mM dithiothreitol, 10 μM ATP, 0.5 μCi 33P-ATP, 10 mM MnCl2, 150 mM NaCl, 0.01% Triton X-100, 4% DMSO, 0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1, average molecular weight of 20-50 kDa), and 7.5, 7.5, and 16 ng of FGFR1, FGFR3, and FGFR4, respectively, and are incubated at room temperature for 30 minutes followed by termination with 10% H3PO4. The reaction mixtures are transferred to 96-well MAFB filter plates that are washed 3 times with 0.5% H3PO4. After air-drying, the plates are read with a Trilux reader[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

The different multiple myeloma cancer cell lines KMS-11 and OPM-2 cells, L-363, and U266 cells are used. Cells (2,000 per well) are first grown in RPMI for 6 hours and treated with LY2874455 at 37°C for 3 days. The cells are stained at 37°C for 4 hours and then solubilized at 37°C for 1 hour. Finally, the plate is read at 570 nm using a plate reader[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, and NCI-H460 cells (RT-112: 2×106 per animal; OPM-2: 107 per animal; SNU-16: 106 per animal; and NCI-H460: 3×106 per animal) are mixed with Matrigel (1:1) and implanted subcutaneously into the rear flank of the mice (female, CD-1 nu/nu for RT-112, OPM-2, and NCI-H460 cells and female, severe combined immunodeficient for SNU-16 cells). The implanted tumor cells grow as solid tumors. To test the efficacy of LY2874455 in these models, the animals are orally dosed with approximately 1 mg/kg (TED50) or 3 mg/kg (TED90) of LY2874455 in 10% Acacia once (every day) or twice a day after tumors reach approximately 150 mm3. The tumor volume and body weight are measured twice a week.
Rats[1]
Four male rats per group are dosed with vehicle (1% hydroxyethylcellulose, 0.25% polysorbate 80, and 0.05% Dow Corning antifoam 1510-US in purified water) on day 1 and LY2874455 (1, 3, and 10 mg/kg) on day 0. On day 1, at least 120 minutes of control data are collected following vehicle administration. On day 0, data are collected for approximately 20 hours beginning after the last animal is dosed.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

LY2874455 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2507 mL 11.2534 mL 22.5068 mL 56.2670 mL
5 mM 0.4501 mL 2.2507 mL 4.5014 mL 11.2534 mL
10 mM 0.2251 mL 1.1253 mL 2.2507 mL 5.6267 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7502 mL 1.5005 mL 3.7511 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5627 mL 1.1253 mL 2.8134 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4501 mL 0.9003 mL 2.2507 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3751 mL 0.7502 mL 1.8756 mL
40 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5627 mL 1.4067 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2251 mL 0.4501 mL 1.1253 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1876 mL 0.3751 mL 0.9378 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2813 mL 0.7033 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2251 mL 0.5627 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY28744551254473-64-7LY 2874455LY-2874455FGFRFibroblast growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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LY2874455
目录号：
HY-13304
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