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GABAAα3 agonist

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101640
    TPA 023

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，Ki 值为 0.19-0.41 nM。
    TPA 023
  • HY-15831
    L-838417-d9

    		Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
    L-838417-d9
  • HY-100369A
    DMCM hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
    DMCM hydrochloride
  • HY-19505
    TPA-023B

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
    TPA-023B
  • HY-W009009
    L-838417

    		GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
    L-838417
  • HY-19271
    NS-2710

    		GABA Receptor Neurological Disease
    NS-2710 是一种高效 GABAAα3 激动剂，Ki 为 9.2 nM。NS-2710 可用于焦虑症的研究。
    NS-2710
  • HY-114871
    SL651498

    		GABA Receptor Neurological Disease
    SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂，以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    SL651498
  • HY-123426
    JY-XHe-053

    		GABA Receptor
    JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的Kis分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效，但缺乏显著的抗焦虑活性。
    JY-XHe-053
  • HY-123249
    HZ166

    		GABA Receptor Neurological Disease
    HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HZ166
  • HY-123840
    MRK-623

    		GABA Receptor Neurological Disease
    MRK-623 (Compound 14k) 是一种具有口服活性的，高亲和力的 GABAA receptor 激动剂，其对 α1、α2、α3 和 α5 的 Ki 值分别为 0.85 nM、3.7 nM、4.0 nM 和 0.53 nM。MRK-623 显示出抗焦虑的作用。
    MRK-623
  • HY-100370
    MRK-016

    		GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA?α1β3γ2，GABAA?α2β3γ2，GABAA?α3β3γ2 和 GABAA?α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77?和 1.4?nM。
    MRK-016
  • HY-107489
    RO 4938581

    		GABA Receptor Neurological Disease
    RO 4938581 是一种有效的，选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，对 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的亲和性相对较低，Ki 值分别为 174，185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
    RO 4938581
  • HY-103512
    TP003

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TP003 是一种非选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的 EC50 分别为 20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体诱导抗焦虑。
    TP003

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