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HPK1-IN-51

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162842
    HPK1-IN-51

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    HPK1-IN-51 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。HPK1-IN-51 可用于合成 PROTAC PD-L1 degrader-2 (HY-162816)。
    HPK1-IN-51
  • HY-162816
    PROTAC HPK1 Degrader-3

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
    PROTAC HPK1 Degrader-3

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