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Hep3

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12425
    DGAT1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Acyltransferase Metabolic Disease
    DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
    DGAT1-IN-1
  • HY-107781
    PAT-505

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC50 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
    PAT-505
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
  • HY-122147
    L-644698

    		Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    L-644698 是一种有效且选择性的人重组前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (human recombinant prostaglandin D2 (PGD2) receptor (hDP)) 激动剂，对 hDP、hEP2、hEP3、hEP4 的 Ki 值分别为 0.9、267、3730、9280 nM。L-644698 可诱导环磷酸腺苷 (CAMP) 生成，其 EC50 值为 0.5 nM。
    L-644698
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-N10417
    Apoptosis inducer 5

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体，存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
    Apoptosis inducer 5
  • HY-W242821
    Methyl 3,4-dimethoxycinnamate

    		Fungal Cancer
    3,4-二甲氧基肉桂酸甲酯 Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 是黑孢子萌发的抑制剂。Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 还抑制 Hep3B 细胞中的整体 DNA 甲基化。
    Methyl 3,4-dimethoxycinnamate
  • HY-161617
    LASSBio-2052

    		Others Cancer
    LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B，IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1，在 G2/M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis)。
    LASSBio-2052
  • HY-163839
    DS-1093a

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    DS-1093a 是具有口服活性的 HIF-PHD 抑制剂，其对 Hep3B 细胞中 EPO 生成的 EC50 值为 0.49 μM。DS-1093a 可用于肾性贫血的研究。
    DS-1093a
  • HY-130625
    PD-1/PD-L1-IN 6

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
    PD-1/PD-L1-IN 6
  • HY-161648
    Anticancer agent 222

    		Others Cancer
    Anticancer agent 222 (Compound 19) 是一种具有口服活性的抗癌剂，对 Huh7、FOCUS、SNU475、SNU182、HepG2 和 Hep3B 细胞显示出显著的抗癌活性 (IC50= 2.9–9.3 μM)。
    Anticancer agent 222
  • HY-162657
    AChE-IN-74

    		Cholinesterase (ChE) Cancer
    AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖，IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性（10-15 μM）。
    AChE-IN-74
  • HY-144999
    LEB-03-146

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-146
  • HY-143342
    LEB-03-144

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-144
  • HY-N1833
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone

    		Others Cancer
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性，IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
    3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone
  • HY-134008
    Protoapigenone

    		Others Cancer
    Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC50s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
    Protoapigenone
  • HY-156527
    PHD-IN-2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
    PHD-IN-2
  • HY-156526
    PHD-IN-1

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others
    PHD-IN-1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂，IC50 值 ≤5 nM。PHD-IN-1 在 Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC50 均分别为 2.5 μM。
    PHD-IN-1
  • HY-156130
    Menin-MLL inhibitor 29

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
    Menin-MLL inhibitor 29
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-162802
    PI3K/AKT-IN-4

    		Apoptosis PI3K Akt PARP CDK Cancer
    PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50=4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
    PI3K/AKT-IN-4
  • HY-N10666
    Triptonoditerpenic acid

    		Others Cancer
    Triptonoditerpenic acid 是一种芳香族松香烷二萜类化合物。Triptonoditerpenic acid 可从 Tripterygium wilfordii中分离得到。Triptonoditerpenic acid 对 HepG2、Hep3B 和 Bcap37 具有细胞毒性，IC50 值分别为 42.53 μM、29.74 μM 和 37.63 μM。
    Triptonoditerpenic acid
  • HY-100023
    LY3177833

    		CDK Cancer
    LY3177833 (Example 4) 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 是一种衰老诱导剂。
    LY3177833
  • HY-100023A
    LY3177833 monhydrate

    		CDK Cancer
    LY3177833 (Example 4) monhydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 monhydrate 是一种衰老诱导剂。
    LY3177833 monhydrate

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