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IDH1R132H

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0328
    alpha-Mangostin
    4 篇文献验证

    α-Mangostin

    		 Reactive Oxygen Species Apoptosis Bacterial Fungal Virus Protease Cancer
    α-倒捻子素 alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮，如抗氧化剂，抗过敏，抗病毒，抗菌，抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂，Ki值为 2.85 μM。
    alpha-Mangostin
  • HY-N0328R
    alpha-Mangostin (Standard)
    4 篇文献验证

    α-Mangostin (Standard)

    		 Fungal Reactive Oxygen Species Bacterial Apoptosis Virus Protease Cancer
    α-倒捻子素 (标准品); alpha-Mangostin (Standard) 是 alpha-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮，如抗氧化剂，抗过敏，抗病毒，抗菌，抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂，Ki值为 2.85 μM。
    alpha-Mangostin (Standard)
  • HY-18082
    AGI-5198
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    IDH-C35

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。
    AGI-5198
  • HY-112601
    IDH1 Inhibitor 1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 1
  • HY-104036
    IDH-305
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
    IDH-305
  • HY-120765
    BRD2879

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂，对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
    BRD2879
  • HY-121736
    AGI-12026

    AGI-026

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Neurological Disease
    AGI-12026 是突变 IDH1 和 2 的脑渗透双重抑制剂。AGI-12026 显示部分抑制 IDH1-R132H 同型二聚体作为变构调节剂。AGI-12026 具有研究胶质瘤的潜力。
    AGI-12026
  • HY-145594
    Safusidenib

    AB-291; DS-1001

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
    Safusidenib
  • HY-136686
    IDH-C227

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-C227 是一种有效的选择性 IDH1R132H 抑制剂。IDH-C227 具有抗癌作用。
    IDH-C227
  • HY-107977
    IDH1 Inhibitor 3

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 3 (compound 6f) 是突变型的 IDH1 的抑制剂，其对IDH1R132H 的 IC50 值为 45 nM。
    IDH1 Inhibitor 3
  • HY-112289
    IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-112289B
    (1R)-IDH889

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-13972
    Mutant IDH1 inhibitor
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。
    Mutant IDH1 inhibitor
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-143306
    IDH1 Inhibitor 5

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
    IDH1 Inhibitor 5
  • HY-114226
    Olutasidenib
    1 篇文献验证

    FT-2102

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Inflammation/Immunology Cancer
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
    Olutasidenib
  • HY-162631
    IDH1 Inhibitor 9

    		Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂，对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 9
  • HY-162772
    IDH1/2-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis Cancer
    IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis)，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
    IDH1/2-IN-1
  • HY-131312
    Crelosidenib

    LY3410738; Mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib

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