1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  3. Vorasidenib

Vorasidenib  (Synonyms: AG-881)

目录号: HY-104042 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vorasidenib Chemical Structure

Vorasidenib Chemical Structure

CAS No. : 1644545-52-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1460
In-stock
2 mg ¥900
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vorasidenib (AG-881) is an orally available, brain penetrant second-generation dual mutant isocitrate dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2) inhibitor. Vorasidenib (AG-881) exhibits nanomolar inhibition of (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), and the IC50 ranges of 0.04~22 nM against IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H and IDH1 R132S and 7~14 nM against IDH2 R140Q and 130 nM against IDH2 R172K. Vorasidenib can be used for the study of grade 2 astrocytoma or oligodendroglioma with a susceptible IDH1/2 mutation[1][2].

IC50 & Target

IDH1

 

IDH2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HT-1080 IC50
< 50 nM
Compound: 98; AG-881
Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by celltiterglo reagent based assay
Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by celltiterglo reagent based assay
[PMID: 29847930]
U-87MG ATCC IC50
< 50 nM
Compound: 98; AG-881
Antiproliferative activity against human U87MG cells expressing pLVX-IDH2 R140Q mutant after 72 hrs by celltiterglo reagent based assay
Antiproliferative activity against human U87MG cells expressing pLVX-IDH2 R140Q mutant after 72 hrs by celltiterglo reagent based assay
[PMID: 29847930]
体外研究
(In Vitro)

Vorasidenib 对人类 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo 胶质母细胞瘤、HT-1080 纤维肉瘤和 TS603 神经球细胞具有强抗增殖活性,IC50 均小于 50 nM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

414.74

Formula

C14H13ClF6N6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (241.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4111 mL 12.0557 mL 24.1115 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4111 mL 4.8223 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.03 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.4 mg/mL (5.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4111 mL 12.0557 mL 24.1115 mL 60.2787 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4111 mL 4.8223 mL 12.0557 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2056 mL 2.4111 mL 6.0279 mL
15 mM 0.1607 mL 0.8037 mL 1.6074 mL 4.0186 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6028 mL 1.2056 mL 3.0139 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9645 mL 2.4111 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4019 mL 0.8037 mL 2.0093 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6028 mL 1.5070 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2056 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2009 mL 0.4019 mL 1.0046 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3014 mL 0.7535 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1206 mL 0.2411 mL 0.6028 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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