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By Targets:	Antibiotic (1) Apoptosis (1) CDK (1) HIV (1) HSV (1) Parasite (11) PI4K (1) PKA (1) Potassium Channel (1) Sirtuin (1)
By Research Areas:	Cancer (1) Infection (14) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-155354

Antimalarial agent 33	Parasite	Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC₅₀ 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T_1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。

HY-157892

Antimalarial agent 38	Parasite	Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC₅₀ 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC₅₀ >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。

HY-N6742

Borrelidin 1 篇文献验证 Treponemycin	CDK Parasite Apoptosis Antibiotic	Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。

HY-106515

Tebuquine WR228258	Parasite	Infection
替布喹 Tebuquine (WR228258) 是一种 4-氨基喹啉，一种有效的抗疟剂。Tebuquine 对氯喹 (HY-17589A) 敏感的 HB3 菌株和氯喹抗性的恶性疟原虫 K1 菌株有效，IC₅₀ 分别为 0.9 nM 和 20.8 nM。

HY-N5109

Cheilanthifoline	Parasite	Infection
碎叶紫堇碱 Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性，对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC₅₀ 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。

HY-N10624

Koshidacin B	Parasite	Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽，对热带疟原虫 (*P. falciparum) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC₅₀* 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫，可用于疟原虫感染的研究。

HY-N8374

Pheanthine	Parasite	Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC₅₀ 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC₅₀ 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC₅₀ 为 8 μM) 中表现出低毒性。

HY-N1074

Warangalone Scandenolone	Parasite PKA	Infection Inflammation/Immunology
攀登鱼藤异黄酮 Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC₅₀ 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC₅₀ 值为 3.5 μM。

HY-126640

Phomoxanthone A	Parasite	Infection Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体，可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1，耐多药菌株，IC₅₀ 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株，MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。

HY-163765

Antimalarial agent 41	PI4K Potassium Channel	Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC₅₀ 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC₅₀ 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

HY-W020111

7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline	Sirtuin Parasite	Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC₅₀ 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC₅₀ 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。

HY-137985

Mer-NF5003F Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial	HSV	Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种最初从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜，具有多种生物活性。它可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC₅₀=7.8 μM)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N（IC₅₀s 分别为 0.61、6.7 和 10 μg/mL）以及岩藻糖基转移酶 (IC₅₀=11.3 μg/mL)。体外可对抗单纯疱疹病毒 1 (HSV-1) (IC₅₀=4.32 μg/mL)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 还可对抗多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC₅₀=0.85 μg/mL)。

HY-N5005

Guanfu base H Atisinium chloride	Parasite	Infection
Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱，对 *Plasmodium falciparum* 具有很强的抗疟原虫活性，对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC₅₀ 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4	HIV	Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Borrelidin 1 篇文献验证 Treponemycin	Infection Structural Classification Microorganisms Macrolide Antibiotics Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Anti-parasitic Antibacterial Disease Research Disease Research Fields	CDK Parasite Apoptosis Antibiotic
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。

Guanfu base H Atisinium chloride	Infection Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Ranunculaceae Quinoline Alkaloids Aconitum carmichaeli Debx. Plants Disease Research Fields	Parasite
Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱，对 *Plasmodium falciparum* 具有很强的抗疟原虫活性，对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC₅₀ 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。

Cheilanthifoline	Infection Alkaloids Structural Classification Monophenols other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields	Parasite
碎叶紫堇碱 Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性，对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC₅₀ 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。

Koshidacin B	Structural Classification Natural Products Microorganisms	Parasite
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽，对热带疟原虫 (*P. falciparum) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC₅₀* 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫，可用于疟原虫感染的研究。

Pheanthine	Structural Classification Alkaloids Piperidine Alkaloids Triclisia gilletii (De Wild.) Staner Source classification Plants Menispermaceae	Parasite
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC₅₀ 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC₅₀ 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC₅₀ 为 8 μM) 中表现出低毒性。

Warangalone Scandenolone	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Isoflavones Erythrina variegata Linn.	Parasite PKA
攀登鱼藤异黄酮 Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC₅₀ 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC₅₀ 值为 3.5 μM。

Phomoxanthone A	Quinones Structural Classification Microorganisms Anthraquinones Source classification	Parasite
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体，可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1，耐多药菌株，IC₅₀ 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株，MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4		叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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