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KM-12

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144321
    Trk-IN-9

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
    Trk-IN-9
  • HY-164514
    NMS-P626

    		Trk Receptor Cancer
    NMS-P626 是一种 TRKA、TRKB 及 TRKC 的抑制剂，IC50 分别为 8 nM，7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长，对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
    NMS-P626
  • HY-137465
    CG428

    		PROTACs Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    CG428
  • HY-161775
    RET/TRKA-IN-1

    		RET Trk Receptor Cancer
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-164517
    ONO-7579

    		Trk Receptor Cancer
    ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
    ONO-7579
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2

    		Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-133739
    NBD-125

    		RAR/RXR Cancer
    NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物，是 RXRα 的激动剂，其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
    NBD-125
  • HY-131244
    ALK-IN-9

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。
    ALK-IN-9
  • HY-N8531
    4α-Methylcholesterol

    		Others Others
    4α-Methylcholesterol 是一种胆固醇衍生物。4α-Methylcholesterol 可以氧化 3-羟基甾族化合物，表观 Km 为 12.6 μM。
    4α-Methylcholesterol
  • HY-129764
    Prostaglandin F3α

    PGF3α

    		 Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Prostaglandin F3α (PGF3α) 是一种二十碳五烯酸 (EPA) 衍生的生物活性脂质介质，具有抗癌和抗炎作用。Prostaglandin F3α (PGF3α) 是 ABCC4 的底物，Km 为 12.1 μM。Prostaglandin F3α (PGF3α) 可用于糖尿病的研究。
    Prostaglandin F3α
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-161819
    TRK-IN-29

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R、TRKAF589L、TRKAG667C、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-160165
    TRK-IN-25

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-25 (化合物 16) 是一种 Trk 抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性。TRK-IN-25 可用于癌症的研究。
    TRK-IN-25

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