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Keap1-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122054
    BPK-29

    		Others Cancer
    BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride

    		Others Cancer
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Cancer
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-170301
    Keap1-IN-1

    		Keap1-Nrf2 Others
    Keap1-IN-1 (Compound 27) 是 Keap1 的抑制剂，通过共价修饰 KEAP1 中 BTB 结构域上的 Cys151 位点，干扰 Keap-Nrf 之间的相互作用。Keap1-IN-1 上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因 NQO1 的 mRNA 表达，EC50 为 160 nM。Keap1-IN-1 在细胞 U2OS 中表现出细胞毒性，EC50 为 527 nM。
    Keap1-IN-1
  • HY-168065
    Keap1-Nrf2-IN-22

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 是 Keap1-Nrf2 抑制剂，对 Keap1 的 KD2 值为 42.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-22 可用于急性肺损伤 (ALI) 和脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-22
  • HY-160876
    BC-1901S

    		Keap1-Nrf2 E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    BC-1901S 是一种不依赖蛋白酶体的 NRF2 激活剂和稳定剂。BC-1901S 与 DCAF1 (E3 连接酶亚基) 结合并扰乱 NRF2/DCAF1 相互作用，并通过以 KEAP1 非依赖性方式抑制 NRF2 泛素化来激活 NRF2。BC-1901S 在 LPS 诱发的急性肺损伤小鼠模型中表现出抗炎作用。
    BC-1901S
  • HY-151362
    Keap1-Nrf2-IN-14

    		Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-14

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