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Mcl1-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-109184
    Murizatoclax

    AMG 397

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
    Murizatoclax
  • HY-18628
    UMI-77
    2 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Cancer
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
    UMI-77
  • HY-111468
    Mcl1-IN-3

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利WO2015153959A2，化合物实例57； IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
    Mcl1-IN-3
  • HY-144431
    Bcl-2/Mcl-1-IN-3

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
    Bcl-2/Mcl-1-IN-3
  • HY-133015
    Mcl-1 inhibitor 3

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
    Mcl-1 inhibitor 3
  • HY-162858
    BRD-810

    		Caspase Cancer
    BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离，从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    BRD-810
  • HY-18628S
    UMI-77-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Bcl-2 Family Cancer
    UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
    UMI-77-d4
  • HY-159588
    Mcl-1 inhibitor 20

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 20 (compound 47) 是 Mcl-1 抑制剂，具有抗白血病作用。Mcl-1 inhibitor 20 能够与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合 (Ki=24 nM)，占据 Mcl-1 中的 P1 口袋，并与 Lys234 和 Val249 形成相互作用。Mcl-1 inhibitor 20 具有良好的微粒体稳定性、药代动力学特征和低心脏毒性。
    Mcl-1 inhibitor 20
  • HY-P4095
    NoxaBH3

    		CXCR Cancer
    NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽，具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合，产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
    NoxaBH3
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5

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