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Melatonin-Tamoxifen Conjugate

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  • HY-169382
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate

    		Melatonin Receptor Cancer
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate

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