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Metformin

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By Targets:	AMPK (9) Apoptosis (5) Autophagy (5) Bacterial (3) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (2) FBPase (1) Histone Demethylase (1) Mitophagy (6) Monocarboxylate Transporter (1) mTOR (5) Oxidative Phosphorylation (2)
By Research Areas:	Cancer (8) Cardiovascular Disease (6) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (11) Neurological Disease (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B0627

*Metformin* 最多引用文献 128 篇文献验证 1,1-Dimethylbiguanide	AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-17471AR

Metformin (hydrochloride) (Standard) 1,1-Dimethylbiguanide (hydrochloride) (Standard)	AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
盐酸二甲双胍 (标准品) Metformin hydrochloride (Standard) 是 Metformin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-110228

Metformin-d6 hydrochloride 1,1-Dimethylbiguanide-d₆ hydrochloride	AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d₆ Metformin-d₆ hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-17471A

Metformin hydrochloride 最多引用文献 128 篇文献验证 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride	AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
盐酸二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-N4115

Syrosingopine 5 篇文献验证 Su 3118	Monocarboxylate Transporter	Cardiovascular Disease Cancer
Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。

HY-136093A

Lixumistat acetate IM156; HL156A; HL271 acetate	Oxidative Phosphorylation AMPK	Neurological Disease Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

HY-B0627A

Metformin (glycinate) 1,1-Dimethylbiguanide (glycinate)	AMPK Autophagy Mitophagy Apoptosis mTOR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) glycinate 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin glycinate 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin glycinate 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

HY-B0660A

*Eicosapentaenoic acid (metformin)* EPA (Metformin); Timnodonic acid (Metformin)	Endogenous Metabolite Histone Demethylase	Neurological Disease Cancer
Eicosapentaenoic Acid (EPA) metformin 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic acid metformin 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic acid metformin 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic acid metformin 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-W738465

N,N-Dimethylamidino Urea N-Carbonylguanidine	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
N,N-Dimethylamidino Urea (N-Carbonylguanidine) 是 Metformin (HY-B0627) 电化学氧化过程中的一个中间体。Metformin 可用于 2 型糖尿病的研究。N,N-Dimethylamidino Urea 可作为研究 Metformin 在体内代谢途径的标志物。

HY-136093

Lixumistat hydrochloride HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride	Oxidative Phosphorylation AMPK	Neurological Disease Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的 AMPK 激活剂，能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

HY-123718

6-Benzylthioinosine	Others	Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。

HY-168103

FBPase-IN-3	FBPase	Metabolic Disease
FBPase-IN-3 (compound 45) 是一种 FBPase (果糖-1,6-双磷酸酯酶) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.08 μM。FBPase-IN-3 表现出强大的糖异生抑制活性。

HY-167935

LCC-12 formic	Bacterial	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
LCC-12 formic 是二甲双胍的二聚体，靶向线粒体铜（II），导致 NAD(H) 池减少并调节炎症反应。LCC-12 formic可减轻细菌和病毒感染小鼠模型中的炎症。LCC-12 formic 还可作为研究代谢疾病的工具，通过其对细胞可塑性和表观遗传编程的影响。

HY-134656

BC1618 1 篇文献验证	AMPK Mitophagy E1/E2/E3 Enzyme	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。

HY-N0930B

Galegine hydrochloride	AMPK Bacterial	Infection Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

HY-125327

YM-543	Others	Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。

HY-P5740

Cacaoidin	Bacterial	Infection
Cacaoidin 是一种从可可链霉菌菌株中分离得到的糖基化抗生素，对革兰氏阳性病原菌(包括艰难梭菌)有较强的抗菌活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L053

NMPA 上市药物库	1,412 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程，也需要承担较高的风险。相比新药的开发，药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期，降低研发成本，已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证，都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性，可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜，如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗，沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。 MCE 收录了 1,412 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物，这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究，具有较好的生物活性，安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具，可以加快药物开发速度。

NMPA 上市药物库

1,412 compounds

新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程，也需要承担较高的风险。相比新药的开发，药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期，降低研发成本，已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证，都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性，可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜，如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗，沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。

MCE 收录了 1,412 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物，这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究，具有较好的生物活性，安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具，可以加快药物开发速度。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5740

Cacaoidin	Bacterial	Infection
Cacaoidin 是一种从可可链霉菌菌株中分离得到的糖基化抗生素，对革兰氏阳性病原菌(包括艰难梭菌)有较强的抗菌活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0930B

Galegine hydrochloride	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Other Alkaloids Source classification Metabolic Disease Plants Galega officinalis Linn. Disease Research Fields	AMPK Bacterial
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-110228

Metformin-d6 hydrochloride
Metformin-d₆ hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

Metformin-d6 hydrochloride

Metformin-d₆ hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

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