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NSD3-IN-3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125244
    LEM-14-1189

    		Histone Methyltransferase Cancer
    LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase)，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
    LEM-14-1189
  • HY-162308
    NSD-IN-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSD-IN-3
  • HY-142095
    NSD3-IN-3

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD3-IN-3 是强效的 NSD3 抑制剂 (IC50=1.86 μM)。NSD3-IN-3 具有抗癌活性，显著抑制非小细胞肺癌细胞系 H460 的生长和增殖。
    NSD3-IN-3
  • HY-155815
    MS9715

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    MS9715是一种有效的选择性NSD3 PROTAC。MS9715由BI-9321设计，通过E3连接酶VHL配体结合NSD3的PWWP1结构域。MS9715具有NSD3依赖性癌症治疗研究的潜力。
    MS9715
  • HY-155816
    PROTAC NSD3 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
    PROTAC NSD3 degrader-1

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