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Nrf2 degrader

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144634
    DDO-7263

    		Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-111126
    K67

    		p62 Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
    K67
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1

    		PROTACs Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-141439
    TBE 31

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    TBE 31 是一种口服有效的 NQO1 诱导剂，其 Dm 值为 1.1 nM。TBE 31 也是一种有效的 Nrf2 激活剂。TBE 31 与 Keap1 的半胱氨酸发生反应，削弱其靶向 Nrf2 的降解能力。TBE 31 显示出细胞保护作用。
    TBE 31
  • HY-149127
    Rosolutamide

    ASC-JM17; ALZ-003

    		 Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide

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