1. Autophagy NF-κB
  2. p62 Keap1-Nrf2
  3. K67

K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

K67 Chemical Structure

K67 Chemical Structure

CAS No. : 2046250-48-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1666
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2200
In-stock
25 mg ¥5000
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

K67 is a selective the interaction between Keap1 and S349 phosphorylated p62 inhibitor, with an IC50 of 1.5 μM. K67 has a weaker inhibitory effect on the interaction between Keap1 and Nrf2 (IC50 is 6.2 μM). K67 competitively binds to the binding site of Keap1 with p-p62, blocking the abnormal activation of the p62-dependent Nrf2 pathway. K67 inhibits tumor cell proliferation and enhances the sensitivity of hepatocellular carcinoma (HCC) to chemotherapeutic drugs by restoring Keap1-mediated ubiquitination and degradation of Nrf2[1][2].

体外研究
(In Vitro)

K67(50 μM;24-72 小时)在细胞活力测定中显著抑制表达磷酸化模拟 p62 的 Huh1 细胞和 Huh7 细胞的增殖1
K67(50 μM;12-48 小时)抑制 Huh1 细胞中 Nrf2 靶基因的表达1
K67(50 μM;4-36 小时)显著降低 Huh1 细胞细胞核和细胞质中 Nrf2 的含量,并且 Keap1 以时间依赖性方式积累1
K67(50 μM;处理 12 小时)在 Huh1 的免疫沉淀测定中显著抑制磷酸化 p62 和 Keap1 之间的相互作用并促进 Nrf2 和 Keap1 之间的相互作用细胞1
K67(50 μM;处理 4 小时 + 8 小时(添加蛋白酶体抑制剂 lactacystin))显著促进 Huh7 细胞(表达 S351E)中 Nrf2 的泛素化1

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Huh1 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h
Result: Significantly inhibited the proliferation of Huh1 cells.

RT-PCR[1]

Cell Line: Huh1 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 12 h, 24 h, 48 h
Result: Inhibited the expression of Nrf2 target genes in Huh1 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Huh1 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 4 h, 12 h, 24 h, 36 h
Result: Increased the content of Nrf2 in both nuclear and cytosolic fractions of Huh1 cells decreased significantly. Meanwhile, Keap1 accumulated in a time-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Huh1 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 12 h
Result: The interaction between phosphorylated p62 and Keap1 in Huh1 cells was significantly inhibited, while the interaction between Nrf2 and Keap1 was promoted.
分子量

582.69

Formula

C29H30N2O7S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (171.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7162 mL 8.5809 mL 17.1618 mL
5 mM 0.3432 mL 1.7162 mL 3.4324 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.16 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7162 mL 8.5809 mL 17.1618 mL 42.9045 mL
5 mM 0.3432 mL 1.7162 mL 3.4324 mL 8.5809 mL
10 mM 0.1716 mL 0.8581 mL 1.7162 mL 4.2904 mL
15 mM 0.1144 mL 0.5721 mL 1.1441 mL 2.8603 mL
20 mM 0.0858 mL 0.4290 mL 0.8581 mL 2.1452 mL
25 mM 0.0686 mL 0.3432 mL 0.6865 mL 1.7162 mL
30 mM 0.0572 mL 0.2860 mL 0.5721 mL 1.4301 mL
40 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4290 mL 1.0726 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3432 mL 0.8581 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1430 mL 0.2860 mL 0.7151 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2145 mL 0.5363 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0858 mL 0.1716 mL 0.4290 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
K67
目录号:
HY-111126
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