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Orally bioavailable degrader

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111486
    LSZ-102
    1 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
    LSZ-102
  • HY-12864
    Brilanestrant
    5 篇文献验证

    ARN-810; GDC-0810

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
    Brilanestrant
  • HY-163410
    AU-24118

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种口服生物可利用的蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶（SMARCA2 和 SMARCA4）和 PBRM1 的嵌合体 (PROTAC) 降解剂。
    AU-24118
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
    AZD9496 maleate
  • HY-145341
    GNE-149

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-132292
    ARD-2128

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-146267
    ERα degrader 5

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    ERα degrader 5
  • HY-168518
    PROTAC CDK9 degrader-9

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
    PROTAC CDK9 degrader-9
  • HY-101119
    GLL398

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
    GLL398
  • HY-114770
    (E,E)-GLL398

    		Others Cancer
    (E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
    (E,E)-GLL398
  • HY-162816
    PROTAC HPK1 Degrader-3

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
    PROTAC HPK1 Degrader-3
  • HY-14795
    Mimopezil

    ZT-1

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Mimopezil (ZT-1) 是一种胆碱酯酶抑制剂，在水或水溶性有机溶剂中会迅速降解为活性代谢物 Huperzine A (HY-17388)。Mimopezil 口服后吸收迅速但生物利用度低 (0.37%，大鼠)，但代谢后转化为 Huperzine A，Huperzine A 在血液中积累并具有较强的活性。静脉给药后 Mimopezil 血药浓度较高，同样迅速代谢为 Huperzine A。
    Mimopezil
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride
    5 篇文献验证

    AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride

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