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Osimertinib

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (2) Drug Metabolite (1) EGFR (15) Phosphatase (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (1) SHP2 (1) TAM Receptor (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (22) Inflammation/Immunology (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15772

*Osimertinib* 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3 AZD-9291-¹³C,d₃; Mereletinib-¹³C,d₃	EGFR	Cancer
奥斯替尼 ¹³C,d₃ Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-78869

Mutated EGFR-IN-1 Osimertinib analog	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-79077

Osimertinib dimesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772R

Osimertinib (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S3

Asandeutertinib asandeutertinibum; Osimertinib-d₃; AZD-9291-d₃	EGFR	Cancer
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

HY-151606

Akt3 degrader 1	Akt	Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

HY-P990049

Becotatug JMT-101	EGFR	Cancer
Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体，还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。

HY-156698

HJM-561	PROTACs	Inflammation/Immunology Cancer
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可克服 osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变，具有抗肿瘤活性。

HY-156700

Lenalidomide-acetylene-Br	PROTAC Linkers	Cancer
Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 (HY-156698) 的 PROTAC 连接子。HJM-561 是一种有效的、选择性的、口服活性的 EGFR PROTAC，可抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。

HY-141523

Vociprotafib RMC-4630; SHP2-IN-7	SHP2 Phosphatase	Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。

HY-114358

Tamnorzatinib 1 篇文献验证 ONO-7475	TAM Receptor Trk Receptor	Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-148053

Rezivertinib analogue 1	Drug Metabolite	Cancer
Rezivertinib analogue 1 是一种甲磺酸奥希替尼的工艺杂质, 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-119396

DY3002	Others	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-164490

LS-106	EGFR Apoptosis	Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的激酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。

HY-161275

BI-4732	EGFR	Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。

HY-147860

EGFR-IN-61	EGFR	Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 2.14 和 1.82 μM。

HY-147862

EGFR-IN-62	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P990049

Becotatug JMT-101	EGFR	Cancer
Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体，还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-156698

HJM-561	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	PROTACs
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可克服 osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变，具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S3

Asandeutertinib
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

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