2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. SHP2

SHP2 

Src homology phosphatase 2; PTPN11

PTPN11 基因编码的含 Src-同源性-2 的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 是一种 593 个氨基酸的经典非受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)。SHP2 参与多种信号通路，如 RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT 和 PD-1/PD-L1。此外，SHP2 通过线粒体稳态负向调节重组 NLRP3（NLR 家族，含吡啶结构域的蛋白 3）炎症小体的激活。SHP2 被认为是人类疾病治疗（尤其是癌症）极具吸引力的靶点。

Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100388
    SHP099 Inhibitor 99.80%
    SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
    SHP099
  • HY-B0183
    Ellagic acid

    鞣花酸

    		Inhibitor 99.23%
    Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
    Ellagic acid
  • HY-136173
    Batoprotafib Inhibitor 99.41%
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-116009
    RMC-4550 Inhibitor 99.56%
    RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC50 值为0.583 nM。
    RMC-4550
  • HY-141523
    Vociprotafib Inhibitor 99.70%
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-100595
    Sodium stibogluconate

    葡萄糖酸锑钠

    		Inhibitor 98.27%
    Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10，100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1，SHP-2 和 PTP1B 活性。
    Sodium stibogluconate
  • HY-161952
    JAB-3312 Inhibitor
    JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。JAB-3312 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
    JAB-3312
  • HY-168715
    SHP2-IN-33 Inhibitor
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
    SHP2-IN-33
  • HY-100388A
    SHP099 monohydrochloride Inhibitor 99.92%
    SHP099 hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC50值为70 nM。
    SHP099 monohydrochloride
  • HY-18756
    NSC-87877 Inhibitor ≥99.0%
    NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
    NSC-87877
  • HY-144903
    Migoprotafib Inhibitor 98.81%
    Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。
    Migoprotafib
  • HY-112368
    PHPS1 Inhibitor 99.77%
    PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1
  • HY-137092
    IACS-13909 Inhibitor 99.97%
    IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
    IACS-13909
  • HY-153740
    PF-07284892 Inhibitor 99.37%
    PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
    PF-07284892
  • HY-134885
    RMC-0331 Inhibitor 98.96%
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
    RMC-0331
  • HY-145162
    SHP2-D26 Inhibitor
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-101964
    SPI-112 Inhibitor
    SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。
    SPI-112
  • HY-114397
    SHP394 Inhibitor 99.66%
    SHP394 是一种有效的，具有口服活性的，变构的选择性SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM。
    SHP394
  • HY-112478
    PTP Inhibitor IV Inhibitor 99.90%
    PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性，50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ，50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。
    PTP Inhibitor IV
  • HY-115925
    SHP2-IN-9 Inhibitor 98.68%
    SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
    SHP2-IN-9
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z