2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Metabolic Enzyme/Protease
  3. SHP2 Phosphatase
  4. Batoprotafib

Batoprotafib  (Synonyms: TNO155)

目录号: HY-136173 纯度: 99.41%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Batoprotafib Chemical Structure

Batoprotafib Chemical Structure

CAS No. : 1801765-04-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
25 mg ￥4900
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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Batoprotafib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Batoprotafib (TNO155) is a potent selective and orally active allosteric inhibitor of wild-type SHP2 (IC50=0.011 µM). Batoprotafib has the potential for the study of RTK-dependent malignancies, especially advanced solid tumors[1].
IC50 & Target

IC50: 0.011 µM (SHP2)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
EMT6 IC50
2.49 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against mouse EMT6 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse EMT6 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
[PMID: 35447031]
EMT6 IC50
7.03 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against mouse EMT6 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse EMT6 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35447031]
MDA-MB-231 IC50
> 20 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35447031]
MDA-MB-231 IC50
12.94 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
[PMID: 35447031]
MDA-MB-468 IC50
> 20 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35447031]
MDA-MB-468 IC50
3.11 μM
Compound: TNO155
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 48 hrs in presence of abemaciclib by MTT assay
[PMID: 35447031]
体外研究
(In Vitro)

Batoprotafib 在 KYSE520 pERK 测定中显示 IC50 为 0.008 μM，在 KYSE520 5 天的细胞增殖测定中显示 IC50 为 0.100 μM。Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 μM、6.9 μM 和 11 μM[1]。
Batoprotafib b (0-1000 nM；6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 细胞的活力，IC50 值低于 1.5 μM。Batoprotafib 对 EGFR 突变的 NSCLC 细胞系有效[2]。
Batoprotafib 对 EGFR 抑制剂的获得性耐药模型有效，并显示与 EGFR 抑制剂联合使用的益处[2]。
Batoprotafib 增强 KRASG12C 抑制剂对 KRASG12C 肺癌和结直肠癌的疗效[2]。
Batoprotafib 可抑制免疫抑制性巨噬细胞并与 PD1 阻断剂协同作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Batoprotafib 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: PC-9, PC-9 EGFRT790M/C797S, HCC827, HCC827-GR (gefinitib-resistant)
Concentration: 0-1000 nM
Incubation Time: 6 days
Result: Inhibited cell viability with IC50s of 1.56, 1.38, 0.77 and 1.38 μM against PC-9 and PC-9 EGFRT790M/C797S, HCC827 and HCC827-GR cells, respectively.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: PC-14 (EGFRex19del)
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 4h and 24 h
Result: Effectively reduced p-ERK levels at 4 hours but suffered a rebound at 24 hours.
体内研究
(In Vivo)

小鼠、大鼠和金钱鼠的口服生物利用度分别为 78%、86% 和 60%[1]。
Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) 抑制肿瘤生长，与 Dabrafenib (HY-14660) 联合 Trametinib (HY-10999) 用于携带 HT-29 异种移植肿瘤的裸鼠[2]。
Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) 联合 JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) 在KRASG12C突变细胞衍生 (CDX) 裸鼠模型中提高 JDQ443 的单药活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice bearing HT-29 xenografts[2]
Dosage: 20 mg/kg alone or 10 mg/kg in combination with Dabrafenib and Trametinib
Administration: PO, twice daily for 40 days
Result: Resulted in moderate tumor growth inhibition. Maintained tumor stasis for more than 40 days when combined with Dabrafenib plus Trametinib.
Clinical Trial
分子量

421.95

Formula

C18H24ClN7OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (236.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3699 mL 11.8497 mL 23.6995 mL
5 mM 0.4740 mL 2.3699 mL 4.7399 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.41%

COA (193 KB) HNMR (400 KB) RP-HPLC (206 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Batoprotafib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3699 mL 11.8497 mL 23.6995 mL 59.2487 mL
5 mM 0.4740 mL 2.3699 mL 4.7399 mL 11.8497 mL
10 mM 0.2370 mL 1.1850 mL 2.3699 mL 5.9249 mL
15 mM 0.1580 mL 0.7900 mL 1.5800 mL 3.9499 mL
20 mM 0.1185 mL 0.5925 mL 1.1850 mL 2.9624 mL
25 mM 0.0948 mL 0.4740 mL 0.9480 mL 2.3699 mL
30 mM 0.0790 mL 0.3950 mL 0.7900 mL 1.9750 mL
40 mM 0.0592 mL 0.2962 mL 0.5925 mL 1.4812 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2370 mL 0.4740 mL 1.1850 mL
60 mM 0.0395 mL 0.1975 mL 0.3950 mL 0.9875 mL
80 mM 0.0296 mL 0.1481 mL 0.2962 mL 0.7406 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1185 mL 0.2370 mL 0.5925 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Batoprotafib1801765-04-7TNO155TNO 155TNO-155SHP2PhosphataseSrc homology phosphatase 2PTPN11RTK-dependentmalignancyAberrantactivationBCSallostericEGFR-mutantNSCLCHNSCCCRCInhibitorinhibitorinhibit

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