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P53 stabilizer

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153767
    PK095

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK095 是一种 p53 突变体稳定剂。PK095 可用于癌症研究。
    PK095
  • HY-145937
    PK9327

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK9327 是一种小分子稳定剂，靶向空腔的 p53 癌症突变。
    PK9327
  • HY-120373
    MB710

    		MDM-2/p53 Cancer
    MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
    MB710
  • HY-159606
    MS182

    		MDM-2/p53 Cancer
    MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
    MS182
  • HY-122815
    Fusicoccin

    Fusicoccin A

    		 Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A)，一种真菌化脓毒素，14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定，保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用，如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡，并具有抗癌活性。
    Fusicoccin
  • HY-170451
    KT-253

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
    KT-253

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