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PDGFRβ

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10337
    Brivanib
    3 篇文献验证

    BMS-540215

    		 VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    Brivanib
  • HY-19624
    NVP-ACC789

    ACC-789; ZK202650

    		 VEGFR PDGFR Cancer
    NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
    NVP-ACC789
  • HY-120640
    BMS-605541

    		VEGFR PDGFR Cancer
    BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
    BMS-605541
  • HY-W011266
    JNJ-10198409
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cancer
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
    JNJ-10198409
  • HY-112345
    PD-089828

    		FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
    PD-089828
  • HY-119757A
    Tyrphostin AG1433 hydrochloride

    SU1433 hydrochloride; AG1433 hydrochloride

    		 PDGFR Inflammation/Immunology
    Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂。
    Tyrphostin AG1433 hydrochloride
  • HY-155684
    SA-PA

    		PROTACs VEGFR PDGFR Ephrin Receptor Cancer
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2、PDGFR-β 和 EphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。
    SA-PA
  • HY-110272
    Vatalanib succinate

    PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate

    		 VEGFR Cancer
    瓦他拉尼琥珀酸盐 Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂，对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM，77 nM，270 nM，660 nM，730 nM，1400 nM 和 580 nM。
    Vatalanib succinate
  • HY-10337R
    Brivanib (Standard)

    		VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布(Standard) Brivanib (Standard)是 Brivanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    Brivanib (Standard)
  • HY-161995
    FGFR1/VEGFR2-IN-2

    		Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
    FGFR1/VEGFR2-IN-2
  • HY-116116
    Tafetinib

    SIM010603

    		 c-Kit RET VEGFR Cancer
    Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
    Tafetinib
  • HY-N0366
    Sennoside B
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cancer
    番泻苷 B Sennoside B 是一种蒽醌苷，在狭叶番泻 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
    Sennoside B
  • HY-N0366R
    Sennoside B (Standard)

    		PDGFR Cancer
    番泻苷 B（标准品） Sennoside B (Standard) 是 Sennoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside B 是一种蒽醌苷，在狭叶番泻 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
    Sennoside B (Standard)
  • HY-10331S
    Regorafenib-d3

    BAY 73-4506-d3

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼 d3 Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
    Regorafenib-d3
  • HY-101489
    GZD856

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
    GZD856
  • HY-10517A
    (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

    		 VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
    (Z)-Orantinib
  • HY-101489A
    GZD856 formic

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
    GZD856 formic
  • HY-119757
    Tyrphostin AG1433

    SU1433; AG1433

    		 PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
    Tyrphostin AG1433
  • HY-15198
    KG5

    		Raf PDGFR FLT3 c-Kit Cancer
    KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。
    KG5
  • HY-B0062
    Dovitinib lactate hydrate

    TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate

    		 FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib lactate hydrate
  • HY-13302
    CP-547632
    1 篇文献验证

    		 VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
    CP-547632
  • HY-13302B
    CP-547632 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
    CP-547632 hydrochloride
  • HY-13302C
    CP-547632 TFA

    		VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
    CP-547632 TFA
  • HY-116624
    MAZ51
    3 篇文献验证

    		 VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    		 CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-107417
    Hypothemycin

    		VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin

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