2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy
  4. Brivanib

Brivanib  (Synonyms: 布立尼布; BMS-540215)

目录号: HY-10337 纯度: 99.45%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Brivanib Chemical Structure

Brivanib Chemical Structure

CAS No. : 649735-46-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥552
In-stock
2 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3610
In-stock
50 mg ￥5775
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Brivanib:

Brivanib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Brivanib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Rep. 2023 Mar 20;42(3):112275.  [Abstract]

    Brivanib (0.1, 1, 10 µM) markedly increases interactions of biotin-ISD with purified SUMO-cGAS in a dose-dependent manner, in Patient-derived tumor-like cell clusters (PTCs).

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Brivanib (BMS-540215) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with an IC50 of 25 nM, and has moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β[1].

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

    25 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Brivanib 抑制 VEGFR1 和 FGFR-1，IC50 分别为 0.38 μM 和 0.148 μM。Brivanib 对 PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα 或 JAK-3 不敏感，IC50 均高于 1900 nM。Brivanib 可以抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 的增殖，IC50 为 40 nM，而在 FGF 刺激的 HUVEC 中为 276 nM。另一方面，布立尼布对肿瘤细胞系表现出低活性[1]。Brivanib 剂量 ≤20 μM 反常地增强 FGF 诱导的 LX-2 细胞增殖，而较高的 Brivanib 剂量 (≥30 μM) 抑制 LX-2 细胞增殖。Brivanib 对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制 TGF-β1 诱导的星状细胞活化，而可能是通过抑制 PDGF-BB 诱导的星状细胞活化[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Brivanib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Brivanib 在无胸腺小鼠的 H3396 异种移植物中表现出抗肿瘤活性。在 60 和 90 mg/kg (po) 剂量下，Brivanib 完全抑制肿瘤生长，TGI 分别为 85% 和 97%[1]。此外，Brivanib 显著抑制肝细胞癌 (HCC) 异种移植物中的肿瘤生长，这是由于 VEGFR2 的磷酸化减少所致。结果显示，与对照组相比，06-0606 异种移植小鼠在 50 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量下的肿瘤重量分别为 55% 和 13%。Brivanib 被认为可有效处理 HCC[2]。Brivanib (50 mg/kg，po) 减轻 BDL 诱导的小鼠肝纤维化和星状细胞活化。Brivanib 抑制假手术对照动物中的生长因子和生长因子受体 mRNA 表达，但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    370.38

    Formula

    C19H19FN4O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light brown

    中文名称

    布立尼布
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (135.00 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6999 mL 13.4997 mL 26.9995 mL
    5 mM 0.5400 mL 2.6999 mL 5.3999 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (288 KB) LCMS (92 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    Viability is measured in LX-2 cells using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). Using 96-well plates with 2,000 cells per well, HSCs are incubated in 10% FBS-supplemented DMEM for 24 hours, followed by starvation in serum-free media. After 24 hours of starvation, brivanib is added at different doses. Two hours later, 5 ng/mL PDGF-BB is added. The cells are incubated for an additional 72 hours and cell viability is measured. Each experiment is performed in three replicates at least four times.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Male mice 4-6 weeks of age are treated 3 times a week with a total of 12 intraperitoneal (i.p.) injections of 150 mL/kg TAA. At the onset of TAA treatment, placebo or brivanib (25 or 50 mg/kg) is administered orally on 5 consecutive days with weekend breaks. The animals are sacrificed 4 weeks after the start of the injections.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Brivanib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6999 mL 13.4997 mL 26.9995 mL 67.4987 mL
    5 mM 0.5400 mL 2.6999 mL 5.3999 mL 13.4997 mL
    10 mM 0.2700 mL 1.3500 mL 2.6999 mL 6.7499 mL
    15 mM 0.1800 mL 0.9000 mL 1.8000 mL 4.4999 mL
    20 mM 0.1350 mL 0.6750 mL 1.3500 mL 3.3749 mL
    25 mM 0.1080 mL 0.5400 mL 1.0800 mL 2.6999 mL
    30 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.9000 mL 2.2500 mL
    40 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6750 mL 1.6875 mL
    50 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5400 mL 1.3500 mL
    60 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1250 mL
    80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL 0.8437 mL
    100 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2700 mL 0.6750 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Brivanib649735-46-6BMS-540215布立尼布BMS540215BMS 540215VEGFRAutophagyVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Brivanib
    目录号：
    HY-10337
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z