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PKA I

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt

    		PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Metabolic Disease
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-119016
    SK1-I
    1 篇文献验证

    BML-258

    		 SphK Cancer
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-I
  • HY-119016A
    SK1-​I hydrochloride
    1 篇文献验证

    BML-258 hydrochloride

    		 SphK Cancer
    SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-​I hydrochloride
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS

    		PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Metabolic Disease
    Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS
  • HY-110005
    Sp-cAMPS triethylamine

    		PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Metabolic Disease
    Sp-cAMPS triethylamine，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS triethylamine 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS triethylamine 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS triethylamine
  • HY-134302
    8-HA-cAMP

    8-Hexylamino-cAMP

    		 PKA Others
    8-HA-cAMP 是一种膜通透性 cAMP 类似物和 cAMP 依赖性蛋白激酶和 PKA I 的激活剂。8-HA-cAMP 对哺乳动物环核苷酸反应性磷酸二酯酶具有代谢稳定性。
    8-HA-cAMP
  • HY-148827A
    GEM-231 sodium

    HYBO-165 sodium

    		 PKA Cancer
    GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231 sodium
  • HY-148827
    GEM-231

    HYBO-165

    		 PKA Cancer
    GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231
  • HY-120994B
    Sp-8-CPT-cAMPS

    		PKA Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Sp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Sp-8-CPT-cAMPS
  • HY-100530A
    Rp-cAMPS

    		PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS
  • HY-100530D
    Rp-cAMPS sodium salt
    3 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS sodium salt
  • HY-100530
    Rp-cAMPS triethylammonium salt

    		PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS triethylammonium salt
  • HY-131777
    2-Cl-cAMP

    		Others Others
    2-Cl-cAMP 是 cAMP 类似物及 cAMP 依赖性蛋白激酶 (例如 PKA I 型及 II 型) 的强效激动剂。2-Cl-cAMP 可作为环核苷酸合成的起始材料。
    2-Cl-cAMP
  • HY-137530
    8-MA-cAMP

    8-Methylamino-cAMP

    		 PKA Others
    8-MA-cAMP (8-Methylamino-cAMP) 是一种环磷酸腺苷类似物，作为位点选择性 PKA 激动剂，对 I 型和 II 型蛋白激酶 A 的 B 位具有相似的亲和力。8-MA-cAMP 与显示位点 A 偏好的类似物协同作用的引发类似物，如 8-哌啶基 cAMP 一起使用，可以实现 I 型的选择性刺激。
    8-MA-cAMP
  • HY-120994
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium

    		PKA Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium
  • HY-120994A
    Rp-8-CPT-cAMPS

    		PKA Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Rp-8-CPT-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Rp-8-CPT-cAMPS
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    		PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
    A-3 hydrochloride
  • HY-N6791
    KT5823
    5 篇文献验证

    		 PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
    KT5823
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    		 Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 转录激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。
    Gliotoxin
  • HY-121197
    Balanol

    Ophiocordin; Azepinostatin

    		 MARCKS PKA PKC Others
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
    Balanol
  • HY-137108
    Sp-8-pCPT-cGMPS

    		PKA PKG Neurological Disease
    Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂，也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂，具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
    Sp-8-pCPT-cGMPS
  • HY-143898
    PIM1-IN-4

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-4

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