1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. PKG

PKG (蛋白激酶G)

cGMP-dependent protein kinase

PKG 是一种 cGMP(环鸟苷酸)依赖性的丝氨酸/苏氨酸激酶,由 cGMP 激活,可以磷酸化底物,调节细胞内信号转导。PKG 抑制 β-catenin 和 cyclin D1,调节细胞生长和凋亡。PKG 磷酸化平滑肌细胞中的肌球蛋白轻链,引起平滑肌松弛,从而调节血管舒张和血压。PKG 磷酸化钙通道,调节钙稳态。PKG 通过磷酸化转录因子来调节基因表达,从而影响细胞分化和增殖。PKG 还调节昼夜节律、焦虑和恐惧记忆。PKG 有 2 个亚型,PKG I 和 PKG II。PKG I 主要表达于平滑肌、血小板和特定的神经元区域,参与血管平滑肌松弛和心脏功能调节。PKG II 主要表达于肠分泌上皮细胞,肾小球旁细胞、肾上腺皮质、软骨细胞和视交叉上核,主要参与肾脏和肾上腺功能的调节,以及骨骼的生长发育。PKG 障碍可能导致癌症、心血管疾病或神经系统疾病[1][2][3]

PKG is a cyclic guanosine monophosphate (cGMP) -dependent serine/threonine kinase, which is activated by cGMP, phosphorylates the substrates, and regulates intracellular signal transduction. PKG inhibits β-catenin and cyclin D1 and regulates cell growth and apoptosis. PKG phosphorylates myosin light chains in smooth muscle cells, causing smooth muscle relaxation, thereby regulating vasodilation and blood pressure. PKG phosphorylates calcium channels for calcium homeostasis regulation. PKG regulates gene expression by phosphorylating transcription factors, thereby affecting cell differentiation and proliferation. PKG also regulates circadian rhythm, anxiety and fear memory. PKG has 2 subtypes, PKG I and PKG II. PKG I is mainly expressed in smooth muscle, platelets and specific neuronal areas, participates in vascular smooth muscle relaxation and cardiac function regulation. PKG II is mainly expressed in intestinal secretory epithelial cells, juxtaglomerular cells, adrenal cortex, chondrocytes and suprachiasmatic nucleus, which is mainly involved in the regulation of kidney and adrenal function, as well as bone growth and development. PKG dysfunction could lead to cancer, neurological or cardiovascular diseases[1][2][3].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1292
    PKG inhibitor peptide 99.91%
    PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
    PKG inhibitor peptide
  • HY-112197
    PKG drug G1 99.11%
    PKG drug G1 靶向作用于 PKGPKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。
    PKG drug G1
  • HY-P1556A
    Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 98.79%
    Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
    Vasonatrin Peptide (VNP) TFA
  • HY-131737
    1-NH2-cGMP Activator
    1-NH2-cGMP 是 cGMP 的类似物。
    1-NH2-cGMP
  • HY-153542
    AP-C6 Inhibitor
    AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
    AP-C6
  • HY-P2692B
    DT-2 acetate Inhibitor 98.64%
    DT-2 acetate 是一种有效的、选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 (Ki: 12.5 nM)。
    DT-2 acetate
  • HY-P0142
    DT-3 Inhibitor
    DT-3 是一种膜透性蛋白激酶 (PKG Iα) 抑制肽, 阻断 cGMP-PKG 信号通路。
    DT-3
  • HY-153537
    AP-C1 Inhibitor
    AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
    AP-C1
  • HY-P1292A
    PKG inhibitor peptide TFA
    PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
    PKG inhibitor peptide TFA
  • HY-155106
    SMA4
    SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
    SMA4
  • HY-151203
    PKG1α activator 3
    PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
    PKG1α activator 3
  • HY-108548
    Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium Inhibitor
    Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50=25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
    Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium
  • HY-135110
    Rp-8-Br-cGMPS sodium Inhibitor
    Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
    Rp-8-Br-cGMPS sodium
  • HY-P10036
    G-Subtide
    G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸化的肽底物。
    G-Subtide
  • HY-153541
    AP-C7 Inhibitor
    AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
    AP-C7
  • HY-153539
    AP-C3 Inhibitor
    AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
    AP-C3
  • HY-110221
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium Inhibitor
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG) 通道激动剂。。
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium
  • HY-153540
    AP-C4 Inhibitor
    AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
    AP-C4
  • HY-134345
    8-pCPT-cGMP-AM Agonist
    8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
    8-pCPT-cGMP-AM
  • HY-137108
    Sp-8-pCPT-cGMPS Activator
    Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
    Sp-8-pCPT-cGMPS
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种