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PLK1-IN-2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114302
    CCB02
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
    CCB02
  • HY-126249
    AAPK-25

    		Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
    AAPK-25
  • HY-139188
    CC260

    		PI5P4K Metabolic Disease Cancer
    CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂，其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶，如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
    CC260
  • HY-139652
    PLK1-IN-2

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-2 是一种 PLK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.384 μM。
    PLK1-IN-2
  • HY-115589
    YLT-11

    		Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
    YLT-11
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824

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