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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131972

    PI3K Cancer
    PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3KαPI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
    PF-06843195
  • HY-147284

    PI3K mTOR Others
    PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α/β/δ 抑制剂,其 IC50 分别为 6、8、4 nM。PI3K-IN-37 可抑制mTOR (IC50=4 nM)。
    PI3K-IN-37
  • HY-P3219

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    N-Acetyloxytocin 是在大鼠垂体神经中间叶 (NIL) 中分离出来的,其存在于大鼠的几个脑区。
    N-Acetyloxytocin
  • HY-103559

    mGluR Neurological Disease
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂,在 mGlu1a和mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。
    HexylHIBO
  • HY-U00462

    Others Metabolic Disease
    D-甘露庚酮糖 D-Mannoheptulose 是鳄梨中一种主要的非结构性碳水化合物。D-Mannoheptulose 是 D-glucose 磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 能阻塞大鼠胰岛素的释放和对碳水化合物的利用。
    D-Mannoheptulose
  • HY-164549

    RET Cancer
    XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
    XMD15-44
  • HY-N5067

    Multifidin

    Others Inflammation/Immunology
    Rhodiocyanoside A 被报道在大鼠被动皮肤过敏反应试验中具有抗过敏活性。
    Rhodiocyanoside A
  • HY-164704

    Neprilysin Cardiovascular Disease
    JA2 是金属内切肽酶 24.15 的抑制剂,可以增强大鼠对缓激肽的降血压反应。
    JA2
  • HY-117962A

    Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    BI 703704 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。BI 703704 抑制 ZSF1 大鼠的糖尿病肾病的进展。
    BI 703704
  • HY-N2874

    3,9-Dihydroxypterocarp-6a-en

    Others Inflammation/Immunology
    Anhydroglycinol 是一种从 Lespedeza homoloba 中分离得到的酚类化合物。Anhydroglycinol 对大鼠脂质过氧化具有较强的抗氧化和抗过敏活性。
    Anhydroglycinol
  • HY-153241

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1BD2 抑制剂,pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率,良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-113726

    GYKI52322; EGIS-6775

    GABA Receptor Neurological Disease
    Nerisopam 是一种具有口服活性的 gamma-aminobutyric acid (GABA) 受体激动剂。Nerisopam 是一种具有抗焦虑 (antianxiety) 和抗精神病活性的 (antipsychotic) 高酞嗪。Nerisopam 诱导大鼠纹状体头侧、背内侧和外侧部分快速、强烈表达 Fos 样免疫反应性。
    Nerisopam
  • HY-124401
    BT-13
    2 篇文献验证

    RET Neurological Disease
    BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
    BT-13
  • HY-W010144

    COX Lipoxygenase Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    菲尼酮 Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。
    Phenidone
  • HY-119674

    DNA/RNA Synthesis Infection
    黄蝶呤 Xanthopterin,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。 Xanthopterin抑制 RNA 合成。
    Xanthopterin
  • HY-119674A

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    黄蝶呤水合物 Xanthopterin hydrate,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin hydrate (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。 Xanthopterin hydrate 抑制 RNA 合成。
    Xanthopterin hydrate
  • HY-NP019

    Sirtuin Caspase Apoptosis Neurological Disease
    蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白 Agkistrodon halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis)。
    Agkistrodon halys batroxobin
  • HY-N6020B

    Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种可口服的生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。在大鼠中,Butin 能显著减轻心肌梗死现象,改善心脏功能,预防糖尿病引起的心脏氧化损伤。
    Butin
  • HY-103375

    CRFR Neurological Disease
    SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
    SN003
  • HY-P3684A

    CRFR Neurological Disease
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA
  • HY-U00085

    RU 47213

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    伊他美林 Itameline (RU 47213) 是一种具有口服活性和长效胆碱能活性的前体化合物。Itameline 是一种新型四氢吡啶肟,可在体内裂解形成活性代谢物 RU 35963,这是一种对受体亚型无选择性的毒蕈碱受体激动剂。Itameline 具有减轻大鼠胆碱能传递障碍引起的记忆缺陷的能力。
    Itameline
  • HY-P3684

    CRFR Endocrinology
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat
  • HY-10016
    E 2012
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    γ-secretase Neurological Disease
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
    E 2012
  • HY-12570

    Casein Kinase Wnt Cancer
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-108985

    EGYT-3615

    Others Neurological Disease
    Trazium esilate (EGYT-3615) 是一种抗抑郁剂,可以影响中枢多巴胺系统。Trazium esilate 可与 amphetamine 发挥协同作用,促进刻板行为和运动亢进。Trazium esilate 可阻断 Apomorphine (HY-12723) 诱导的低温和刻板行为,以及 Bulbocapnine (HY-W436270) 诱导的催眠状态。Trazium esilate 可增强 Norepinephrine (HY-13715) 对大鼠离体输精管的作用。
    Trazium esilate
  • HY-N0361
    Dihydrocapsaicin
    2 篇文献验证

    TRP Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Akt PI3K Cardiovascular Disease Neurological Disease
    二氢辣椒碱 Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIFBaxCaspase-3 表达,增加 Bcl-2Bcl-xLp-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
    Dihydrocapsaicin
  • HY-159584

    iGluR Neurological Disease
    LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50: 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
    LBG20304
  • HY-163368

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
    HDAC6-IN-34
  • HY-N0361R

    TRP Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Akt PI3K Cardiovascular Disease Neurological Disease
    二氢辣椒碱 (Standard) Dihydrocapsaicin (Standard) 是 Dihydrocapsaicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIFBaxCaspase-3 表达,增加 Bcl-2Bcl-xLp-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
    Dihydrocapsaicin (Standard)

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