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RhoA Inhibitor

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By Targets:	Adrenergic Receptor (2) Akt (3) Angiotensin Receptor (2) Apoptosis (3) Autophagy (6) Calcium Channel (6) Endogenous Metabolite (2) Ferroptosis (3) HIV (4) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (3) Influenza Virus (2) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (1) PI3K (3) PKA (6) PKC (6) Ras (11) ROCK (9) Tyrosinase (2)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (7) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12646

Rhosin hydrochloride 最多引用文献 24 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-145915A

(E/Z)-ZINC09659342	Ras	Cancer
(E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

HY-15477

YS-49 5 篇以上引用文献	Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

HY-15477A

YS-49 monohydrate 5 篇以上引用文献	Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

HY-109523

Cerivastatin sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 *RhoA* 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-168596

RhoA-ROCK-IN-1	ROCK Apoptosis	Cancer
RhoA-ROCK-IN-1 (Compound b19) 是 RhoA/ROCK 抑制剂。RhoA-ROCK-IN-1 能显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。RhoA-ROCK-IN-1 通过抑制 RhoA/ROCK 通路表现出显著的抗癌活性。

HY-121667

Scaff10-8	ROCK	Cancer
Scaff10-8与RhoA结合，抑制了AKAP-Lbc-mediatedRhoA介导的RhoA活化。

HY-12646A

Rhosin	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-145915

ZINC09659342	Ras	Cancer
ZINC09659342 (compound 13) 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 3.6 μΜ。

HY-158652

(R)-CCG-1423	Ras Akt PI3K	Cancer
(R)-CCG-1423 是 RhoA 的抑制剂。 (R)-CCG-1423 可抑制 Rho 的下游并对 SRE 具有特异性。

HY-108361

CCG-203971	Ras	Inflammation/Immunology Cancer
CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC₅₀=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC₅₀ 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

HY-129458

Cerivastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 *RhoA* 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-12649

Y16 5 篇文献验证	Ras	Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 K_d 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。

HY-113849

MLS-573151 1 篇文献验证 MLS000573151	Ras	Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC₅₀ 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

HY-109523S

Cerivastatin-d3 sodium	Ferroptosis HMG-CoA Reductase (HMGCR) Isotope-Labeled Compounds	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀钠-d₃ Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 *RhoA* 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-139061

Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid	LPL Receptor ROCK	Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 15 篇以上引用文献 HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV	Cancer
盐酸法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341A

Fasudil HA-1077; AT877	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC	Cancer
法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341C

Fasudil dihydrochloride HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride	Calcium Channel ROCK PKA PKC Autophagy HIV	Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341B

Fasudil hydrochloride semihydrate HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate	ROCK Calcium Channel Autophagy HIV PKA PKC	Cancer
盐酸法舒地尔水合物 Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341D

Fasudil mesylate HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC	Cancer
法舒地尔甲磺酸盐 Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341R

Fasudil Hydrochloride (Standard)	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV	Cancer
盐酸法舒地尔(Standard) Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-115376

Z62954982 ZINC08010136	Ras	Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC₅₀=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC₅₀=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

HY-I0400

N-Acetylneuraminic acid 3 篇文献验证 NANA; Lactaminic acid	Tyrosinase Ras Influenza Virus Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
唾液酸 N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构，是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成，并通过与 *RhoA* 和 Cdc42 结合激活 Rho/Rho 相关信号通路，引发体外和体内心肌损伤。N-Acetylneuraminic acid 可能预防高脂肪饮食 (HFD) 引起的炎症和氧化应激，从而预防高脂血症相关的炎症和氧化应激。N-Acetylneuraminic acid 有望用于黑色素瘤，冠状动脉,肥胖相关的疾病和高脂血症领域的研究。

HY-I0400R

N-Acetylneuraminic acid (Standard)	Tyrosinase Ras Influenza Virus Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
唾液酸 (Standard) N-Acetylneuraminic acid (Standard)是 N-Acetylneuraminic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构，是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-I0400

N-Acetylneuraminic acid 3 篇文献验证 NANA; Lactaminic acid	Cardiovascular Disease Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Saccharides Monosaccharides	Tyrosinase Ras Influenza Virus Endogenous Metabolite
唾液酸 N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构，是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成，并通过与 *RhoA* 和 Cdc42 结合激活 Rho/Rho 相关信号通路，引发体外和体内心肌损伤。N-Acetylneuraminic acid 可能预防高脂肪饮食 (HFD) 引起的炎症和氧化应激，从而预防高脂血症相关的炎症和氧化应激。N-Acetylneuraminic acid 有望用于黑色素瘤，冠状动脉,肥胖相关的疾病和高脂血症领域的研究。

HY-I0400R

N-Acetylneuraminic acid (Standard)	Structural Classification Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Saccharides Monosaccharides	Tyrosinase Ras Influenza Virus Endogenous Metabolite
唾液酸 (Standard) N-Acetylneuraminic acid (Standard)是 N-Acetylneuraminic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylneuraminic acid (NANA; Lactaminic acid) 是一种非酚类结构，是结肠中唾液酸的主要形式。N-Acetylneuraminic acid 在心肌损伤、黑色素瘤和病毒或细菌感染中起生物学作用。N-Acetylneuraminic acid 通过降低酪氨酸酶活性抑制黑色素生成

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-109523S

Cerivastatin-d3 sodium
Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 *RhoA* 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

Cerivastatin-d3 sodium

Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

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