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SKF 104976

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117219
    SKF 104976

    		Cytochrome P450 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    SKF 104976是一种32-羧酸衍生物，具有强效的14α-脱甲基酶（14 alpha DM）抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时，抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入，并伴随有lanosterol的积累，同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGR）活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解，表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时，SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下，SKF 104976并未抑制HMGR活性。
    SKF 104976

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