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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100405
    FTIDC

    		mGluR Neurological Disease
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
    FTIDC
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3
    4 篇文献验证

    		 NOD-like Receptor (NLR) AIM2 Pyroptosis Inflammation/Immunology
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-120124
    Samelisant

    SUVN-G3031

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant
  • HY-125337
    SC4453

    		Na+/K+ ATPase Cardiovascular Disease
    SC4453 是一种地高辛类似物，其 C17β 上的内酯环被吡嗪环取代。SC4453 在抑制（Na+ + K+）-ATP 酶方面略逊色于地高辛，但对钾离子显示出类似的敏感性。SC4453 对不同物种的心脏和脑组织的敏感性差异主要由其与受体的解离速率不同所致。这些观察结果确认了人类心脏对强心苷的高敏感性。
    SC4453
  • HY-165111
    1,2-Dioleoyl-3-myristoyl-rac-glycerol

    1,2-Olein-3-myristin; TG(18:1/18:1/14:0)

    		 Others Others
    1,2-Dioleoyl-3-myristoyl-rac-glycerol (1,2-Olein-3-myristin) 是一种在研究熊蜂脂肪体中甘油三酯的化合物，通过色谱技术分析发现其在不同熊蜂种类中的脂肪酸组成和甘油三酯异构体分布存在差异。
    1,2-Dioleoyl-3-myristoyl-rac-glycerol
  • HY-165112
    1,2-Dioleoyl-3-α-linolenoyl-rac-glycerol

    1,2-Olein-3-α-linolenin; 1,2-Olein-3-linolenin; TG(18:1/18:1/18:3)

    		 Others Others
    1,2-Dioleoyl-3-α-linolenoyl-rac-glycerol (1,2-Olein-3-α-linolenin) 是一种在研究熊蜂脂肪体中甘油三酯的化合物，通过色谱技术分析发现其在不同熊蜂种类中的脂肪酸组成和甘油三酯异构体分布存在差异。
    1,2-Dioleoyl-3-α-linolenoyl-rac-glycerol
  • HY-126182
    Deacetyldiltiazem

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    去乙酰地尔硫卓 Deacetyldiltiazem是一种代谢物，具有冠状血管扩张活性。Deacetyldiltiazem在服用Diltiazem的个体的血浆中存在。Deacetyldiltiazem的去乙酰化酶活性主要由大鼠的Ces2a酶催化。Deacetyldiltiazem的体外实验显示其与大鼠肝微粒的Km值相似，表现出高效的去乙酰化酶活性。Deacetyldiltiazem的研究有助于理解不同物种之间的化合物代谢动力学差异。
    Deacetyldiltiazem
  • HY-122608
    Samelisant free base

    SUVN-G3031 free base

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant free base
  • HY-123567
    LY86057

    		Others Neurological Disease
    LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物，对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高，是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时，发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比，即使N1取代基仅为甲基，LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
    LY86057

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