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Spontaneously hypertensive rats

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By Targets:	5-HT Receptor (3) Adrenergic Receptor (3) Amino Acid Derivatives (1) Angiotensin Receptor (2) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (5) Calcium Channel (2) Endogenous Metabolite (1) Epoxide Hydrolase (1) Guanylate Cyclase (1) Histamine Receptor (1) Phosphodiesterase (PDE) (1)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (24) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113986

Dexfadrostat (R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286	Others	Cardiovascular Disease
Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC₅₀ = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。

HY-N4209

3α-Dihydrocadambine	Others	Cardiovascular Disease
3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。

HY-116680

LY53857	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT₂ 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。

HY-116262

SCH 51866	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
SCH 51866 是一种强效且具有选择性和口服活性的 PDE1 (IC₅₀=70 nM) 和 PDE5 (IC₅₀=60 nM) 抑制剂。SCH 51866 抑制由胶原诱导的人类洗涤血小板聚集 (IC₅₀=10 μM)，并预防了气囊导管损伤的自发性高血压大鼠 (SHR) 颈动脉中的新生内膜形成，并降低了 SHR 的血压。SCH 51866 可用于高血压的研究。

HY-19053

NP-252	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
NP-252 是钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，在自发性高血压大鼠中的 20% 有效剂量 (ED20) 为 2.55 mg/kg。

HY-121417

Laserpitin	Others	Metabolic Disease
Laserpitin 是一种香豆素，能增加易患中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 血清高密度脂蛋白 (HDL) 水平，尤其是 apoE-HDL，并降低肝脏甘油三酯含量。

HY-155042

Antihypertensive agent 3	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
Antihypertensive agent 3 (compound 4a) 是一种血管紧张素 II 受体 1 的拮抗剂。Antihypertensive agent 3 在自发性高血压大鼠 (SHRs) 模型中显示出降压活性。

HY-129706

LY127210 free base	Others	Cardiovascular Disease
LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂，具有降压效果，主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压，且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力，减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。

HY-136880

Flufylline Sgd 195/78	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
氟鲁茶碱 Flufylline 在自发性高血压大鼠中表现出抗高血压作用，并在多种动物模型中表现出对 5-HT 受体的拮抗作用。Flufylline 可用于心血管疾病的研究。

HY-127152

Hippadine Pratorine	Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
Hippadine (Pratorine) 是一种生物碱，可从植物 Crinum macowanii 中分离得到。Hippadine 在自发性高血压大鼠模型中表现出降低心率和降血压的作用。

HY-P4296

H-Gly-Sar-Sar-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Gly-Sar-Sar-OH 是一种具有口服活性的三肽。H-Gly-Sar-Sar-OH 通过 PepT1 在 Caco-2 细胞内转运。H-Gly-Sar-Sar-OH 在物质运输有潜在应用。

HY-121550

ME3221	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
ME3221 是一种血管紧张素 AT1 受体拮抗剂，可有效拮抗大鼠和狨猴对血管紧张素 II 的升压反应，而不会影响对缓激肽的降压反应。ME3221 在肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠 (SHR) 中表现出强大的抗高血压作用，其体内疗效与氯沙坦相当或更好。ME3221 在 SHR 中重复给药可产生持续稳定的降压效果，而不会影响心率，表明其具有与氯沙坦类似的治疗肾性和原发性高血压的潜力。

HY-107398

1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride	Others	Cardiovascular Disease
1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。

HY-A0117

Temocaprilat Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting Enzyme，ACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。

HY-103247B

EMD-66684 potassium salt	Others	Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂，对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级，效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后，活性增强，从而具有卓越的降血压效果。

HY-153369

BAY-747 BAY 1165747	Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease Neurological Disease
BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。

HY-100554

BMY 7378	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
BMY 7378 是 α_1D 肾上腺素受体 (α_1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α_1D-AR 的膜结合的亲和力 (K_i=2 nM) 高于与克隆大鼠 α_1A-AR (K_i=800 nM) 或仓鼠 α_1B-AR (K_i=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT_1A 受体部分激动剂。

HY-106720

Amosulalol YM 09538	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。

HY-106720A

Amosulalol hydrochloride YM 09538 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。

HY-111827

S-1-Propenyl-L-cysteine 4 篇文献验证	Histamine Receptor	Cardiovascular Disease Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体，存在于大蒜中，具有免疫调节作用；在高血压动物模型中，可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。

HY-101390A

(-)-Niguldipine hydrochloride (R)-Niguldipine hydrochloride	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID₅₀ 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (K_i 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED₃₀ 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。

HY-W013989

1,3-Dicyclohexylurea	Epoxide Hydrolase	Cardiovascular Disease
1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。

HY-103247

EMD 66684	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
EMD 66684 是 II 型血管紧张素 (AT1) 受体的拮抗剂。EMD 66684 对 AT1 亚型 Ang II 受体具有强亲和力，IC₅₀ 为 0.7 nM。EMD 66684 也是一种抗缺血的细胞保护剂。

HY-B0592

Trandolapril RU44570	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
群多普利 Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物，水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。

HY-B0592R

Trandolapril (Standard)	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
群多普利(Standard) Trandolapril (Standard)是 Trandolapril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物，水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。

HY-B0592A

Trandolapril hydrochloride RU44570 hydrochloride	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
群多普利盐酸盐 Trandolapril (RU44570) hydrochloride 是一种非巯基前体化合物，水解为活性双乙酰 (Trandolapril hydrochlorideat)。Trandolapril hydrochloride 是一种口服有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。

HY-136625

LY134046	Others	Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠（SHR）中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化，而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生，并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而，在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响，如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品，并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外，急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明，LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046（40 mg/kg/天）导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间，SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此，慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭，SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点，因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前，而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4296

H-Gly-Sar-Sar-OH	Amino Acid Derivatives	Others
H-Gly-Sar-Sar-OH 是一种具有口服活性的三肽。H-Gly-Sar-Sar-OH 通过 PepT1 在 Caco-2 细胞内转运。H-Gly-Sar-Sar-OH 在物质运输有潜在应用。

S-1-Propenyl-L-cysteine 4 篇文献验证	Cardiovascular Disease Structural Classification Liliaceae Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Allium sativum Linn. Plants Disease Research Fields	Histamine Receptor
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体，存在于大蒜中，具有免疫调节作用；在高血压动物模型中，可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。

3α-Dihydrocadambine	Uncaria tomentosa (Willd. ex Schult.) DC. Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Rubiaceae Plants	Others
3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。

Hippadine Pratorine	Structural Classification Natural Products Crinum bulbispermum (Burm.f.) Milne-Redh. & Schweick. Source classification Plants Amaryllidaceae	Endogenous Metabolite
Hippadine (Pratorine) 是一种生物碱，可从植物 Crinum macowanii 中分离得到。Hippadine 在自发性高血压大鼠模型中表现出降低心率和降血压的作用。

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