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T315I mutant

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-101489A
    GZD856 formic

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
    GZD856 formic
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-15666
    Olverembatinib
    5 篇文献验证

    GZD824; HQP1351

    		 Bcr-Abl Cancer
    耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
    Olverembatinib
  • HY-15666A
    Olverembatinib dimesylate
    5 篇文献验证

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

    		 Bcr-Abl Cancer
    耐克替尼甲磺酸盐 Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
    Olverembatinib dimesylate
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-101489
    GZD856

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
    GZD856
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-157389
    AK-HW-90

    		Bcr-Abl Cancer
    AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    AK-HW-90
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-15666R
    Olverembatinib (Standard)

    		Bcr-Abl Cancer
    耐克替尼(Standard) Olverembatinib (Standard)是 Olverembatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
    Olverembatinib (Standard)
  • HY-164393
    ON044580

    		JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-137460
    Vodobatinib

    K0706

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
    Vodobatinib

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