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Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug

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  • HY-159921
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug

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