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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148324
    PKM2 activator 5

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂，其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
    PKM2 activator 5
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-136173
    Batoprotafib
    5 篇文献验证

    TNO155

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-109001
    Alicapistat
    1 篇文献验证

    ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-109001A
    (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat
  • HY-163705
    BR-cpd7

    		FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-161465
    HDAC8-IN-7

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC8-IN-7 (H7E) 是 HDAC8 的抑制剂，通过改善异常的 Müller 胶质细胞活性和氧化应激，对青光眼损伤产生视网膜保护作用。HDAC8-IN-7 缓解了内层视网膜的功能和结构缺陷。
    HDAC8-IN-7
  • HY-113081R
    1-Methyladenosine (Standard)

    		Endogenous Metabolite PPAR Hedgehog Cancer
    1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated levels in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumorigenesis.
    1-Methyladenosine (Standard)
  • HY-117051
    STA-2842

    		Others Cancer
    STA-2842是一种小分子试剂，通过抑制热休克蛋白90（HSP90）来抑制常染色体显性多囊肾病（ADPKD）。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的，这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建，我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内，STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中，我们发现，每周给予STA-2842 10周，可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长，并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低，这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明，HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达，HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留，这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
    STA-2842

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