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aberrant cell proliferation

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163705
    BR-cpd7

    		FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-139534
    ARI-1

    		ROR Apoptosis Cancer
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
    ARI-1
  • HY-151192
    LSD1/2-IN-3

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    LSD1/2-IN-3
  • HY-143432A
    (S)-Cdc7-IN-18

    		CDK Cancer
    (S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化，从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1，化合物 1-1)。
    (S)-Cdc7-IN-18
  • HY-143300
    BRD4-BD1-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease Cancer
    BRD4-BD1-IN-2 是一种选择性的 BRD4-BD1 抑制剂，其 IC50 为 2.51 µM (对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍)。BRD4-BD1-IN-2 可用于癌症和心血管疾病的研究。
    BRD4-BD1-IN-2
  • HY-151190
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA

    S1024

    		 Histone Demethylase Cancer
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    cis-4-Br-2,5-F2-PCPA

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