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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12202
    MEK inhibitor
    2 篇文献验证

    MEK Cancer
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    MEK inhibitor
  • HY-115568
    BETd-246
    2 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,由Cereblon配体和BET配体相连,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
    BETd-246
  • HY-15958
    VBY-825
    1 篇文献验证

    Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    VBY-825 是一种可口服的 cathepsin 新型可逆抑制剂,对 cathepsin B,L,S 和 V 都具有很高的抑制力,具有抗肿瘤,抗炎和镇痛作用。
    VBY-825
  • HY-139590

    BOS-172738; DS-5010

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RETRETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-155303

    Ser/Thr Protease Cancer
    DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。
    DCLK1-IN-2
  • HY-169075

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-162594

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
    Antitumor agent-164
  • HY-144232

    Others Cancer
    Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50值为 0.09 μM。
    Anticancer agent 28
  • HY-168097

    Ferroptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Ferroptosis inducer 6 (6d) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过诱导 ROS 生成、氧化应激和线粒体损伤,具有高效的 I /-II 型光动力治疗潜力。Ferroptosis inducer 6 具有抗肿瘤活性。
    Ferroptosis inducer-6
  • HY-139590A

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RETRETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-12457

    CC-1065; NSC 298223

    Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    拉奇霉素 Rachelmycin (CC-1065) 是一种抗肿瘤抗生素和 DNA 烷化剂。Rachelmycin 具有细胞毒性,可作为细胞毒素合成 ADC,并抑制 DNA 合成。Rachelmycin 可用于癌症和感染研究。
    Rachelmycin
  • HY-146438

    PPAR Cancer
    PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 3
  • HY-146439

    PPAR Cancer
    PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 4
  • HY-168122

    Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 29 (compund Y9) 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,在非小细胞肺癌中展现出抗肿瘤效果。Apoptosis inducer 29 能选择性酸化溶酶体并诱导溶酶体功能障碍,具有优于 Gboixn (HY-111651) 的体内外效力。
    Apoptosis inducer 29
  • HY-147656

    ATTECs NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC),是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-B0305A

    HOE 760

    Histamine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸罗沙替丁醋酸酯 Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体(histamine H2-receptor)拮抗剂。Roxatidine Acetate Hydrochloride 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine Acetate Hydrochloride 还能抑制炎症反应,可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine Acetate Hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine Acetate Hydrochloride
  • HY-B0305

    Histamine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    醋酸罗沙替丁 Roxatidine acetate 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体(histamine H2-receptor)拮抗剂。Roxatidine acetate 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine acetate 还能抑制炎症反应,可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine acetate 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine acetate
  • HY-109189
    Rezivertinib
    1 篇文献验证

    BPI-7711

    EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
    Rezivertinib
  • HY-15656
    Ceritinib
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    LDK378

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    LDK378 dihydrochloride

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
    Ceritinib dihydrochloride
  • HY-139795

    HDAC Cancer
    ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
    ZYJ-25e
  • HY-15656R

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    色瑞替尼(Standard) Ceritinib (Standard)是 Ceritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib (Standard)
  • HY-118899

    Others Cancer
    XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
    XR5944
  • HY-146755

    Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-151453

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-4
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-149878

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力,对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
    BD-9136
  • HY-139815

    HDAC Cancer
    ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
    ZYJ-34c
  • HY-106031

    Others Cancer
    F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50=0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
    F-14512
  • HY-145836

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552SIC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-158029

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
    PI3Kα-IN-21
  • HY-15334

    VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214

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