2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. BETd-246

BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BETd-246 Chemical Structure

BETd-246 Chemical Structure

CAS No. : 2140289-17-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1950
In-stock
5 mg ￥5800
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

BETd-246 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BETd-246 is a second-generation and PROTAC-based BET bromodomain (BRD) inhibitor connected by ligands for Cereblon and BET, exhibiting superior selectivity, potency and antitumor activity[1].

IC50 & Target

BET BRD[1].
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MV4-11 IC50
6 nM
Compound: BETd-246; 6
Cytotoxicity against human MV4-11 cells measured after 96 hrs
Cytotoxicity against human MV4-11 cells measured after 96 hrs
[PMID: 36202064]
体外研究
(In Vitro)

BETd-246 treatment (0-100 nM, 1-3 h) causes a dose-dependent depletion of BRD2, BRD3 and BRD4 in representative TNBC cell lines with 30-100 nM for 1 h or with 10-30 nM for 3 h incubation.
BETd-246 (100 nM, 24/48 hours) displays strong growth inhibition and apoptosis induction activity in MDA-MB-468 cell lines. BETd-246 induces a rapid and time-dependent downregulation of MCL1 protein in all the TNBC cell lines evaluated. BETd-246 induces much stronger apoptosis than BETi-211.
BETd-246 (100 nM, 24 hours) induces pronounced cell cycle arrest and apoptosis in TNBC cell lines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BETd-246 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-468 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 or 48 hours
Result: Displayed strong growth inhibition and apoptosis induction activity in TNBC cell lines.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: Human TNBC cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced pronounced cell cycle arrest and apoptosis in TNBC cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human TNBC cells
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 1-3 hours
Result: Caused a dose-dependent depletion of BRD2, BRD3 and BRD4.
体内研究
(In Vivo)

BETd-246 (5 mg/kg, IV, 3 times per week for 3 weeks) treatment effectively inhibits WHIM24 tumor growth, similar to the antitumor activity of BETi-211 with higher dosage and more frequently administration. The treatment of 10 mg/kg induces partial tumor regression during treatment without apparent toxicity. BETd-246 has very limited drug exposure in the xenograft tumor tissue in MDA-M-231and MDA-MB-468 models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: “Washington Human in Mouse (WHIM)” (PDX) model developed from a patient with treatment-resistant breast cancer (ESRE380Q, PR- and HER2-))[1].
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: IV, 3 times per week for 3 weeks.
Result: Effectively inhibited WHIM24 tumor growth.
分子量

946.02

Formula

C48H55N11O10
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (211.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0571 mL 5.2853 mL 10.5706 mL
5 mM 0.2114 mL 1.0571 mL 2.1141 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BETd-246 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0571 mL 5.2853 mL 10.5706 mL 26.4265 mL
5 mM 0.2114 mL 1.0571 mL 2.1141 mL 5.2853 mL
10 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0571 mL 2.6427 mL
15 mM 0.0705 mL 0.3524 mL 0.7047 mL 1.7618 mL
20 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5285 mL 1.3213 mL
25 mM 0.0423 mL 0.2114 mL 0.4228 mL 1.0571 mL
30 mM 0.0352 mL 0.1762 mL 0.3524 mL 0.8809 mL
40 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6607 mL
50 mM 0.0211 mL 0.1057 mL 0.2114 mL 0.5285 mL
60 mM 0.0176 mL 0.0881 mL 0.1762 mL 0.4404 mL
80 mM 0.0132 mL 0.0661 mL 0.1321 mL 0.3303 mL
100 mM 0.0106 mL 0.0529 mL 0.1057 mL 0.2643 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BETd-2462140289-17-2BETd246BETd 246PROTACsEpigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BETd-246
目录号：
HY-115568
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