2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cathepsin
  4. VBY-825

VBY-825 是一种可口服的 cathepsin 新型可逆抑制剂，对 cathepsin B，L，S 和 V 都具有很高的抑制力，具有抗肿瘤，抗炎和镇痛作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VBY-825 Chemical Structure

VBY-825 Chemical Structure

CAS No. : 1310340-58-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2800
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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VBY-825 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VBY-825 is an orally available novel reversible cathepsin inhibitor that has high inhibitory potency against cathepsin B, L, S and V, and possesses anti-tumor, anti-inflammatory and analgesic effects[1][2][3].

IC50 & Target

cathepsin K

 

cathepsin S

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Vero C1008 EC50
0.3 μM
Compound: VBY-825
Determination of antiviral efficacy in high-content imaging assay in Vero E6 cells infected with SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020 isolate) at MOI 0.75 after 24 hrs
Determination of antiviral efficacy in high-content imaging assay in Vero E6 cells infected with SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020 isolate) at MOI 0.75 after 24 hrs
[PMID: 32511357]
体外研究
(In Vitro)

VBY-825 (0-300 nM) 在 HUVEC 细胞中抑制两种重链同工型的组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 IC50 为 0.5，3.3，4.3 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VBY-825 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VBY-825 (10 mg/kg，灌胃，每日一次，14 天) 在小鼠骨癌模型中减少疼痛行为[2]。
VBY-825 在小鼠痛风模型，腹膜炎模型，关节炎中抑制炎症[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse bone cancer model[2]
Dosage: 10 mg/kg; daily; 14 days
Administration: i.g.
Result: Reduced withdrawal and guarding of spontaneous bone cancer-induced pain.
分子量

535.55

Formula

C23H29F4N3O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (233.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8672 mL 9.3362 mL 18.6724 mL
5 mM 0.3734 mL 1.8672 mL 3.7345 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.88 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (196 KB) RP-HPLC (255 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VBY-825 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8672 mL 9.3362 mL 18.6724 mL 46.6810 mL
5 mM 0.3734 mL 1.8672 mL 3.7345 mL 9.3362 mL
10 mM 0.1867 mL 0.9336 mL 1.8672 mL 4.6681 mL
15 mM 0.1245 mL 0.6224 mL 1.2448 mL 3.1121 mL
20 mM 0.0934 mL 0.4668 mL 0.9336 mL 2.3340 mL
25 mM 0.0747 mL 0.3734 mL 0.7469 mL 1.8672 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3112 mL 0.6224 mL 1.5560 mL
40 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.1670 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3734 mL 0.9336 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1556 mL 0.3112 mL 0.7780 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL 0.5835 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0934 mL 0.1867 mL 0.4668 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VBY-8251310340-58-9VBY825VBY 825CathepsinAnti-tumoranti-inflammatoryanalgesicInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VBY-825
目录号：
HY-15958
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