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Isoforms Recommended:	BRaf

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bRAF V600E

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (7) Aurora Kinase (1) Autophagy (4) c-Fms (1) c-Met/HGFR (1) CDK (1) EGFR (5) ERK (1) JNK (1) MEK (4) Oxidative Phosphorylation (2) p38 MAPK (3) Parasite (2) PROTACs (4) Raf (52) Ras (1) Src (1) Tie (1) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (55) Infection (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E* degrader-1**	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-153603

B-Raf IN 15	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 *BRAF* 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WT 和 **BRAF V600E 的 IC₅₀** 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。

HY-153341

CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC^™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

HY-146442

BRAF V600E/CRAF-IN-1	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

HY-146443

BRAF V600E/CRAF-IN-2	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

HY-137488

*PROTAC BRAF-V600E* degrader-2**	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 **BRAF-V600E** 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-155942

STAT3-IN-19	Others	Others
STAT3-IN-19 (compound 31) 是一种BRAF(V600E)抑制剂，具有抑制BRAF(V600E)活性的作用，通过相关筛选和结构研究确定其抑制模式和活性，对黑色素瘤细胞的MAPK信号有抑制作用。

HY-108887

Anticancer agent 124	Raf	Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。

HY-150250

B-Raf IN 13	Raf	Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC₅₀ 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。

HY-168125

JNK-IN-18	JNK	Cancer
JNK-IN-18 (compund 23b) 是 JNK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，相较于 JNK2 和 BRAF(V600E) 的 IC₅₀ 分别为 125 nM 和 98 nM。

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, **V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS** 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-17598

Rafoxanide 3 篇文献验证	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 *BRAF* 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-164474

DS03090629	MEK	Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，K_d 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC₅₀ 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。

HY-17598R

Rafoxanide (Standard)	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 (标准品) Rafoxanide (Standard) 是 Rafoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

HY-136420

SJF-0628	PROTACs Raf	Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC₅₀ 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。

HY-164529

SJ-C1044	Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms	Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 *BRAF、野生型 CRAF* 和 BRAF (V600E)， IC₅₀ 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-107415

PLX7922	Raf	Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 *BRAF* 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC₅₀=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

HY-18972

Plixorafenib 15 篇以上引用文献 PLX8394; FORE8394	Raf	Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 *BRaf* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E 活性的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-15199

Agerafenib hydrochloride CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-117707

EBI-907	Raf	Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-Raf^V600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-Raf^V600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-Raf^V600E 相关癌症的研究。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 *BRAF* 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-15200

Agerafenib 5 篇以上引用文献 CEP-32496; RXDX-105	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-15767

TAK-632 4 篇文献验证	Raf Aurora Kinase	Cancer
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAF^V600E 和 BRAF^WT，IC₅₀ 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。

HY-15605

Encorafenib 20 篇以上引用文献 LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-51424

PLX-4720 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-18652

Avutometinib 3 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 *BRAF，IC₅₀* 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-18957

Lifirafenib 1 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-14660

Dabrafenib 50 篇以上引用文献 GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others Cancer
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-12558

LY3009120 10 篇以上引用文献 DP-4978	Raf Autophagy	Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-109080

Belvarafenib 4 篇文献验证 HM95573; GDC-5573; RG6185	Raf	Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-136567

TBAP-001	Raf	Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF 激酶的泛抑制剂，其 IC₅₀ 值为 62 nM。

HY-15605R

Encorafenib (Standard)	Raf	Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

HY-12057

Vemurafenib 最多引用文献 74 篇文献验证 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-14660R

Dabrafenib (Standard)	Raf	Cancer
达拉非尼(Standard) Dabrafenib (Standard)是 Dabrafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-115933

EGFR/BRAF-IN-1	EGFR Raf	Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI₅₀ =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

HY-146492

VEGFR-2/BRAF-IN-2	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E、BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-146491

VEGFR-2/BRAF-IN-1	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E 和 BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-12057R

Vemurafenib (Standard)	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼(Standard) Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。